192416. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolszármazékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 192.416 vagy metílén-dioxi-csoporttal helyettesített benzilcsoport vagy helyettesítetlen naftul-metil-csoport és Rj jelentése hidrogénatom - azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű észtert, ahol R’ 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, RiX általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ez utóbbiban Rt jelentése a tárgyi kör szerinti és X brómatom, klóratom vagy valamilyen könnyen lehasadó csoport, maid az így kapott (III) általános képletű vegyületet, ahol Rj es FÍ'jelentése a fentiekben megadott, trimetil-aluminium jelenlétében etilén-diaminnal reagáltatjuk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben gyógyászatiig elfogadható sójává alakítjuk , (Elsőbbsége: 1983, X. 17.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan R|Xf általános képletű reagenst használunk, melyben Rj jelentése a 8. igénypontban megadott helyettesítőkkel mono- vagy diszubsztituált benzilcsoport. (Elsőbbsége: 1983. X.17.) 10. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen, a 8. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatiig elfogadható sóját — a képletben R, és R2 jelentése a 8. igénypontban megadott — a gyógyszertechnológiában szokásosan használt segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. X. 17.) 11. Eljárás (I) általános képletű indolszármazékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására — a képletben R, 2-6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, 3—6 szénatomos cikloalkil-(1-4 szénatomos)-alkil-csoportot vagy 3-6 szénatomos alkenilcsoportot jelent és R2 jelentése hidrogénatom -azzal jellefnezve, hogy egy (II) általános képletű észért, ahol R* 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, valamilyen RjX általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ez utóbbiban R2 jelentése a tárgyi kör szerinti és X jelentése brómaton, klóratom vagy valamilyen könnyen lehasadó csoport, majd az így kapott (III) általános képletű vegyületet, ahol Rj és R' jelentése a fentiekben megadott, trimetil-alumínium jelenlétében etilén-diaminnal reagáltatjuk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben gyógyászatiig elfogadható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. XI. 15!) 12. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezv e, hogy valamilyen, a 11. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját - a képletben Rt és R2 jelentése a 11. igénypontban megadott - a gyógyszertechnológiában szokásosan használt segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk (Elsőbbsége: 1983. XI. 15.) 13. Eljárás (I) általános képletű indolszármazékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására - a képletben R( jelentése metilcsoport, benzilcsoport vagy allilcsoport és R2 jelentése valamilyen 1 -4 szénatcmos alkilcsoport vagy allilcsoport, — a.zzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű észtert, ahol R’ 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, egy R^ általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ez utóbbiban R, jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott, míg X valamilyen könnyen lehasadó csoport, mint például jódatom vagy brómatom, majd az így kapott (III) általános képiéiű vegyületet, ahol R, es R' jelentése a fentiekben megadott, lítium-diizopropil-amid jelenlétében egy RjY általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R2 jelentése a tárgyi kör szerinti és Y valamilyen könnyen lehasadó csoportot, mint jódatomot vagy brómatomot képvisel végül az ilyen módon kapott (IV) általános képletű vegyületet, ahol Rj, R2 és R' jelentése a fentiekben megadott, uimetil alumínium jelenlétében etilén-diaminnal reagáltatjuk, majd kíván tesetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. II. 9.) 14. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen, a 13. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját — a képletben Rí és R2 jelentése 13. igénypontban megadott - a gyógyszertechnológiában szokásosan használt segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. II. 9.) 5 10 15 20 25 30 35 40 3 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 6
