192398. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-karbonsav-származékok és ezeket tartalmazó antibakteriális hatású gyógyászati készítmények előállítására

1

2

192 398

találmány szerinti vegyületek minimális gátláskoncentrációját némely baktérium esetében. Az eredményeket agar hígítás! vizsgálatok segítségével, Denley féle multipoint-inokulátor alkalmazásával kaptuk.

(Isosensitest-agar alkalmazásával).

Az eredményeket a 4. táblázat foglalja össze:

4. táblázat

Minimális gátláskoncentráció

Törzs

6. példa

15. példa

szerinti

Szerinti

vegyület

vegyület

E. coli Neumann

< 0,015

A 0,015

Klebsiella 8085

< 0,015

« 0,015

Proteus 1017

< 0,015

< 0,015

Staph. 133

1

0,5

Pseudom. Walther

0.5

0,5

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű kínolinkarbonsav-származékok, e vegyületek savaddiciós, alkáli- és alkáliföldfémsóinak valamint hidrátjainak előállítására a képletben

A jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1-6 szénatomos alkiléncsoport, vagy C=€H képletű csoport,

R jelentése (1-6 szénatomos)-alkoxi-karbonil-, benzil-oxi-karbonil-, karboxi- vagy karbamoilcsoport, ciano-, vagy 1-4 szénatomos alkilszulfonil-cso- 2port

R jelentése hidrogénatom, (1-6 szénatomos)-alkoxi-karbonil-, benzil-oxi-karboníl- vagy karbamoilcsoport, cianocsoport, klóratom, acetil- vagy .fenilcsoport, vagy

R* és jelentése a szomszédos szénatommal együtt .2 oxo,tetrahidrofuril-csoport is lehet,

RJ és R5 jelentése azonos vagy eltérő hidrogénatom,

metil-. etil-, n vagy izopropil-csoport, és X jelentése halogénatom, előnyösen fluor-, vagy

5 klóratom vagy nitrocsoport,

azzal j e 11 e m ez v e, hogy

a) valamely (III általános képletű vegyületet, a képletben X, R , és R3 jelentése a fenti, egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben R , R^ és A jelentése a tárgyi körben megadott és

10 Y jelentése halogénatom, előnyösen klór, bróm

vagy jódatom, CHgO-Sf^-O-, C^H^-SC^-O-, metoxi- vagy etoxi-csoport, — reagáltatunk, vagy

b) A jelentésében etiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására vala-15 mely (II) általános képletű vegyületet - a képletben X, RJ és le jelentése a tárgyi körben megadott — egy (LV) általános képletű vegyülettel — a képletben R jelentése és R^ jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk,

c) és kívánt esetben Rr jelentésében karboxilcso-20 portot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely, a fenti a) vagy b) eljárás szerint kapott, az (l) általános képletű vegyületek körébe tartozó (V) általános képletű vegyületet - a képletben A, R , R3 R3 és X jelentése a tárgyi körben megadottal azonos és

^ R jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport, — lúgos vagy savas körülmények között vagy abban az esetben, ha R’ jelentése benzilcsoport, hidrogenetikus körülmények között kelelünk.

2Q 2. Eljárás antibakteriális hatású gyógyászati készítmények előállítására azzal j e 11 e m e z v e, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képlejű kánolinkarbonsavat - a képletben A, X.'R1, R , RJ és R3 jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos — a gyógyászatban al-35 kalmazott segéd- és hígítóanyagokkal elkeverjük,

és gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

1 2 db rajz

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v.

KÖDEX

8