192394. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(5-amino-pentil)-amino-1-benzazepin-2-on-1-alkánsav származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 192.394 ciklivalamely (VII) általános képletű amin S-anentiomeijével, vagy ezen enantiomert tartalmazó sztereoizomer-keverékével - ahol R és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti —, kondenzálunk valamely redukálószer előnyösen egy, fém-hidrid, mint nátrium-ciano-bór-hidrid jelenlétében kondenzálunk, vagy b) valamely (VIII) általános képletű vegyületet vagy ezen enantiomert tartalmazó sztereoizomer keverékét - ahol RJ jelentése a tárgyi kör szerinti és R°’ és R°” közül az egyik jelentése danocsoport, a másik jelentése danocsoport vagy -COR2 vagy -COR3 általános képletű csoport, melyben R" és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti, szolvolizáljuk vagy c) valamely (IX) általános képletű vegyületet vagy ezen enantiomert tartalmazó sztereoizomer keverékét vagy reakdóképes észterét - ahol R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti záljuk, vagy d) valamely, az (I) általános képletű vegyülettel szerkezetileg azonos, de a 3- és 4-helyzetű szénatomo között kettőskötést tartalmazó vegyületet valamely redukálószerrel kezelünk és kívánt esetben valamely, kapott j(I) általános képletű vegyületet, ahol R2 és/ vagy R3 jelentése hidroxilcsoport és/vagy kívánt esetben a kapott (I) általános képletű sóképző tulajdonságú vegyületet sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. II. 10.) 7. A 6. igénypont szerinti a), d) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sói előállítására - ahol R* jelentése 4-amino-butil-csoport, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidroxil-, metoxi-, etoxi- vagy terc-butoxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. II. 10.) 8. Az 6. igénypont szerinti a), d) eljárás olyan (I) általános képletű vegyidet és sói előállítására, ahol R3 jelentése 4-amino-butil-csoport, R2 jelentése hidroxil-, metoxi- vagy terc-butoxi-10 15 20 25 30 35 40 csoport és R3 Jelentése hidroxil- vagy etoxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. II. 10.) 9. A 6. igénypont szerinti a), d) eljárás 3-[(5-amino-1 -karboxi)-(Í ^-pentil-amino]-l -karboxi-metil-2,3, 4,5-tetrahidro-lH-l-(3S)-benzazepin-2-on vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. II. 10.) 10. A 6. igénypont szerinti a), d) eljárás 3-[(5-amino-1 -karboxi)-(l S)-pentil-amino]-l -karboxi-metil-2,3, 4,5 -1 etrahidro-1 H-l -(3 S)-benzazepin -2-on -hidroklorid vagy -dihidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. II.10.) 11. Eljárás az angiotenzin átalakító enzimet gátló hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R , R , R3 és J jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy gyógyászatílag elfogadható sóját adott esetben más, hasonló tulajdonságú de nem színenergetikus hatású hatóanyagokkal együtt, a gyógyszerkészítésnél szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 11.9.) 12. Eljárás az angiotenzin átalakító enzimet gátló hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 6-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R , R , R3 és S jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy gyógyászatílag elfogadható sóját adott esetben más, hasonló de nem színenergetikus hatású hatóanyagokkal együtt, a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1983. II. 10.) 4 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Ifivatál Felelős kiadó: Ifimer Zoltán o.v. KÓDEX 18
