192365. lajstromszámú szabadalom • Eljárás furo (3,2-c) piridin-származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 192 365 R2 jelentése hidrogénatom, vagy metilcsoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy benzilcsoport — és savakkal képezett gyógyászatilag elfogadható addiciós sóik előállítására, azon vegyületek kivételével, melyeknek képletében R, jelentése fenii-vagy 4-fluor-fenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése hidrogénatom vagy benzilcsoport, azzal j e 11 ejn e z_v e, hogy egy (II) általános képletű 4-oxo-piperidint — ahol R4 jelentése benzil-, benzoil-, vagy acetilcsoport — pirrolidinnel reagáltatunk és így (III) általános képletéi vegyületet kapunk amelyet egy a-brómozott, (IV) általános képletű ketonnal — ahol R! és R2 jelentése a fent Rt és R2 jelentése a fenti — reagáltatunk majd egy kapott (V) általános képletéi vegyületet ciklizálunk és egy (VI) általános képletű vegyületet ha R4 jelentése benzoil- vagy acetilcsoport, savval vagy erős bázissal reagáltatunk, vagy ha R4 jelentése benzilcsoport, kívánt esetben katalitikusán hidrogénezünk és kívánt esetben egy bármely módon kapott (I) általános képletű vegyületet sójává nlüléítunlé (Elsőbbsége: 1985. 09.26.) 2, Eljárás antidepresszív és antiisémiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2, és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszertechnológiában szokásos segédig anyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1985.09.26.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve hogy egy (II) általános képletű 4-oxo-piperidint ahol R4 jelentése benzil- vagy acetilcsoport, pirrolidinnel reagáltatunk és így (III) általános képletű vegyületet kapunk, amelyet egy a-brómozott (VI) általános képletű ketonnal, ahol Rt és R2 jelentése a fenti, reagáltatunk, majd egy kapott (V) általános képletű vegyületet ciklizálunk és egy kaj 5 pott (VI) általános képletű vegyületet, ha R4 jelentése acetilcsoport savval vagy erős bázissal reagáltatunk vagy ha R4 jelentése benzilcsoport, kívánt esetben katalitikusán hidrogénezünk, és kívánt esetben egy bármely módon kapott (I) általános képletű vegyületet sójává alakítunk. 20 (Elsőbbsége: 1984. 09.27.) 4. Eljárás antidepresszív és antiisémiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 3. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R, R2 és R3 jelentése a 3. igénypontban megadott ^ — a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1984.09.27.) 30 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 8
