192344. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Új antifungális hatású imidazo-pirimidinek előállítására
1 2 192.344 A következőkben felsorolt Ql) általános képletfi vegyületek az 1. referenciapéldában ismertetett módon állithatők~é!o~~ Referenciapélda száma A (képlet száma) X m n összegképlet . Olvadáspont (°C) 2 (V) 0 0 c15h,2n4o4 220-225 (bomlik) 3 (VI) 0 0 Cj 0H9N3 Ö4 285-290 (bomlik) 4 (VII) 0 1 C^HuNjOsS 275-285 (bomlik) 5 (VIII) 0 0 Cj 0^9 £> 300 6 (IX) 0 0 CioHsNaOjBrS 250-255 (bomlik) 7 (X) 0 0 c10h8n3o3cis 300 8 (XI) 0 0 Ci íííj 1N3O3S 269-276 (bomlik) 9 (XII) 0 0 C*i i Hí 0N4U3 255-260 (bomlik) 10 (XIII) 0 0 C14H,oN303SCI 185-195 (bomlik) 1.példa 2,4-Diklór-6-(2-tienil)-imidazo[ 1,5-a]pirimidin 1,3 g 2-[N-(2-tenoil)-amino-metil]-4,6-díhidroxi- 3Q -plrimidin és 10 ml foszforil-klorid elegyét visszafolyató hűfő alkalmazásával 3 órán át forraljuk, majd a fölös foszforil-kloridot csökkentett nyomáson végzett desztillálással eltávolítjuk. A maradékhoz vizes nátrium-karbonát-oldatot adunk, majd az így kapott elegyet kloroformmal extraháljuk. Az extrák- 35 tumot vízzel mossuk, vízmentes nátrium-szulfát fölött szárítjuk és bepároljuk. A maradékot alumínlum-oxiddál töltött oszlopon kromatográfiásan tisztítjuk, eluálószerként benzolt használva. Végül átkristályosít ás után 0,56 g mennyiségben 152— — 153°C olvadáspontú sárga lemezkristályok alakjában a cím szerinti vegyületeket kapjuk. Elemzési eredmények a CioH5NjSC1 képlet alapján: számított: C%= 44,46, H%= 1,87, N%= 15,56, talált: C%= 44,32, H%= 1,67, N%= 15,56. A következőkben felsorolt (I) általános képletű vegyületek az 1. példában ismertetett módon állíthatók elő. 3
