192318. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimido[2,1-b]benzotiazol-származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 benső nitrogénatommal együtt egy piperidino-, vagy morfolino-csoport, Rj jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazóláncú 1-6 szénatomos alkil-, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-, 3—6 szénatomos eikloalkil-, fenil-(l—4 szénatomos)-alkilcsoport, vagy adott esetben egy halogénatommal, vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű vegyületet, a képletben R és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, R't jelentése hidroxilcsoport vagy 1—6 szénatomos alkoxicsoport, egy (III) általános képletű vegyülfttel, a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott, R4 jelentése alkilcsoport, reagáltatunk, majd egy kapott 0 a) általános képletű vegyületet, a képletben R, R3 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, és k j jelentése a fenti, — izolálunk, vagy — egy olyan (Ia) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, R2 és R3 jelentése a fenti és R'i jelentése 1 -6 szénatomos alkoxicsoport, kívánt esetben elszappanosítunk és egy kapott (Iß) általános képletű vegyületet, amelyben R, R2 és R3 jelentése a fenti, izolálunk, vagy egy (IV) általános képletű alkohollal, amelynek képletében R"t jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, észterré alakítunk és egy így kapott, olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, jelentése Ki, izolálunk, vagy — egy olyan (Ia) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R\ jelentése 1—6 szénatomos alkoxicsoport, egy (IV) általános képletű alkohollal, amelynek képletében R"i jelentése a fenti, átészterezünk, és egy kapott (I) általános képletű vegyületet izolálunk, vagy — egy olyan (Ia) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R\ jelentése hidroxilcsoport, egy (A) általános képletű csoportot tartalmazó aminvegyülettel, amelynek képletében R5 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott, reagáltatunk, és egy így kapott (I) általános képletű vegyületet izolálunk. (Elsőbbsége: 1985.02.12.) 2. Eljárás (I) általános képletű pirimido[2.1-b]benzotiazol-származékok előállítására, a képletben R és R3 jelentése egymással azonosan vagy eltérően hidrogénatom, egyenes vagy elágazóláncú 1—6 szénatomos alkilcsoport, Rí jelentése hidroxilcsoport, egyenes vagy elágazó láncú 1—6 szénatomos alkoxicsoport, R2 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazóláncú I -6 szénatomos alkil-, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-, 3—6 szénatomos eikloalkil- vagy adott esetben egy halogénatommal, vagy 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képeltű vegyületet, a képletben R és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, R'] jelentése hidroxilcsoport vagy 1-6 szénatornos alkoxicsoport, egy (III) általános képletű vegyülettel, a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott, R* jelentése alkilcsoport, reagáltatunk, majd a kapott (Ia) általános képletű vegyületet, a képletben R, R3 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és R\ jelentése a fenti, — izolálunk, vagy 18 — egy olyan (Ia) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, R2 és R3 jelentése a fenti és R'i jelentése 1—6 szénatomos alkoxicsoport, kívánt esetben elszappanosítunk és egy kapott (Iß) általános képletű vegyületet, amelyben R, R2 és R3 Íelentése a fenti, izolálunk, vagy egy (IV) általános lépletű alkohollal, amelynek képletében R", jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, észterré alakítunk és egy így kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí jelentése R"j, izolálunk, vagy- egy olyan (Ia) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R\ jelentése 1-6 szénatomos alkoxicsoport, egy (IV) általános képletű alkohollal, amelynek képletében R'^ jelentése a fenti, átészterezünk és egy kapott (I) általános képletű vegyületet izolálunk. (Elsőbbsége: 1984.02.13.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy — abban az esetben, ha egy (II) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, R3, R\ jelentése az 1. igénypontban megadott és egy olyan (III) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R* jelentése az 1. igénypontban megadott és R2 jelentése hidrogénatom, reagáltatunk, akkor a reakciót egy oldószerben, katalizátor jelenlétében, a reakcióelegy forráspontjának megfelelő hőmérsékleten történő melegítéssel végezzük: — abban az esetben pedig, ha egy (II) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, R3, R'2 jelentése az 1. igénypontban megadott és egy olyan (III) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R4 jelentése az 1. igénypontban megadott és R2 jelentése egyenes vagy elágazóláncú 1—6 szénatomos alkil-, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-, 3—6 szénatomos eikloalkil-, fenil-(l—4 szénatomos)-alkilcsoport, vagy adott esetben egy halogénatommal, vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport, reagáltatunk, akkor a reakciót oldószer nélkül, melegítéssel végezzük, ~ egy kapott (Ia) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, R2, R3 és R\ jelentése az 1. igénypontban megadott, elszappanosítását kálium-karbonát alkalmazásával végezzük, — egy (Ia) általános képletű vegyület, amelynek képletében R5 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott, és egy (A1) általános képletű csoportot tartalmazó aminvegyület, a képletekben R'f, R2, R, R3, R5 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott, közötti reakciót l.l’-karbonil-diimidazol jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1985.02.12.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében R és R3 jelentése egymással azonosan vagy eltérően hidrogénatom, inetil- vagy etilcsoport és R't jelentésé az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1985.02. 12.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében R és R3 jelentése egymással azonosan vagy különbözően lüdrogénatom, metil-. vagy etil-192.3 5 10 15 20 25 30 35 *-5 50 55 60 11
