192286. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új delte4 és delta5-androsztén-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 192 286 2 bb) egy, adott esetben a 3- és/vagy 17-helyzetben védett (IV) általános képletű alkoxi-karbonil-ditioszteoridot, mely képletben R jelentése (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-tio-csoport, Rl5 R2 és a szaggatott vonal jelentése a fentiekben megadott, egy, adott esetben egy vagy két hidroxil-csoporttal, vagy egy amino- és egy karboxi-csoporttal, vagy egy karboxi-csoporttal helyettesített (1-12 szénatomos alkántiollal reagáltatunk, vagy be) egy, adott esetben a 3- és/vagy 17-helyzetben védett (IV) általános képletü merkapto-szteroidot, mely képletben R jelentése hidrogénatom, R,, R2 és a szaggatott vonal jelentése a fentiekben megadott, és egy 1-12 szénatomos alkántiolt úgy reagáltatunk egymással, hogy először az 1-12 szénatomos alkántiolt (metoxi-karbonil)-szulfenil-kloriddal vagy [(2-6 szénatomos alkil)OC(0)N]2-vel aktiváljuk, majd az aktivált vegyületet reagáltatjuk a merkaptoszteroiddal, vagy bd) egy, adott esetben a 3- és/vagy 17-helyzetben védett (IV) általános képletü vegyületet, mely képletben R jelentése hidrogénatom, R„ R2 és a szaggatott vonal jelentése a fentiekben megadott, egy S-( 1—12 szénatomos alkil)-( 1—12 szénatomos) alkán-tioszulfonáttal reagáltatunk, és adott esetben az (I') vagy (I") általános képletű vegyület 3- és/vagy 17-helyzetben lévő hidroxilés/vagy oxo-csoportokon jelenlévő védőcsoportokat lehasítjuk, és/vagy kívánt esetben a 3-helyzetű hidroxil-csoportot oxo-csoporttá oxidáljuk, vagy 5 a 3-helyzetü hidroxil-csoportot egy 5-13 szénatomos alkánkarbonsav megfelelő származékával —O—(5-13 szénatomos alkanoil)-csoporttá észterezzük és/vagy kívánt esetben aminocsoportot tartalmazó (I") 10 általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 01. 11.) 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, mely kép-15 letben X, R„ R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját gyógyászatilag alkalmas egy vagy több hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal összekeverjük, és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985.01. 11.) 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületet, mely képletben X, R„ R2 jelentése a 2. igénypontban meg-25 adott, gyógyászatilag alkalmas egy vagy több hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal összekeverünk, és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 01. 14.) 1 olcial rajz 10
