192152. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol-származékok előállítására
1 192 152 2 általános képletű vegyületté alakítjuk, amelynek képletében R4 aminocsoportot jelent és/vagy az így kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R4 nitrocsoportot jelent, redukcióval a megfelelő olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amelynek képletében R4 aminocsoportot jelent és/vagy az így kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R4 aminocsoportot jelent, diazóniumsóvá való átalakítással és az ezt követő melegítéssel a megfelelő olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amelynek képletében R4 hidroxicsoportot jelent és/vagy az így kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R4 aminocsoportot jelent, karbamoilezéssel a megfelelő olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amelynek képletében R4 amino-karbonil-amino- vagy alkil-aminokarbonil-aminocsoportot jelent és/vagy az így kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R4 alkoxi-karbonilcsoportot jelent, amidálással a megfelelő olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amelynek képletében R4 amino-karbonil- vagy alkil-amino-karbonilcsoportot jelent és/vagy az így kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R4 alkoxi-karbonilcsoportot jelent, redukcióval a megfelelő olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amelynek képletében R4 hidroxi-metilcsoportot jelent és/vagy az így kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sójává, elsősorban szervetlen vagy szerves savakkal képzett, fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 06. 30.) 2. Eljárás az (!') általános képletű imidazol-származékok - a képletben Aa és B, közöttük levő két szénatommal együtt (g) vagy (d) képletű vagy (j) általános képletű csoportot jelent; utóbbi képletben R^ hidrogén- vagy halogénatomot, trifluor-metil-, ciano- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, R,a alkánszulfonil-oxi-, alkánszulfonil-amino-, N-alkil-alkánszulfonil-amino-, alkil-szulfenilmetil-, alkil-szulfinil-metil- vagy alkil-szulfonilmetilcsoportot jelent, és a csoportokban az alkilrész 1-3 szénatomos; továbbá alkoxi-, amino-, alkil-amino- vagy dialkil-aminocsoporttal szubsztituált karbonilcsoportot jelent, és az alkilrész 1-3 szénatomos; továbbá amino-, az alkilrészben 1-2 szénatomos dialkil-amino- vagy morfolinocsoporttal szubsztituált szulfonilcsoportot jelent, továbbá 1-4 szénatomos alkil-amino-szulfonil-, nitro- vagy cianocsoportot jelent, R^, 1-2 szénatomos alkoxi- vagy az alkilrészben 1-2 szénatomos dialkil-aminocsoportot és R3s hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoportot jelent -tautomerjeik és savaddíciós sóik, elsősorban szervetlen vagy szerves savakkal képzett, fiziológiailag elviselhétő savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) adott esetben a reakcióelegyben képzett, valamely (lia) általános képletű vegyületet - a képletben Aa és Ba jelentése a tárgyi körben megadott, Xa és Ya jelképek közül az egyik hidrogénatomot jelent és a másik vagy az Xa és az Ya jelképek mindegyike (k) általános képletű csoportot jelent, a képletben Rla-R3a jelentése a tárgyi körben megadott, Zla és Zu, amelyek egymással egyezőek vagy egymástól eltérőek lehetnek, adott esetben szubsztituált aminocsoportokat vagy adott esetben kis szénatomszámú alkilcsoportokkal szubsztituált hidroxi- vagy merkaptocsoportokat jelentenek vagy Z,a és Z2a együtt egy oxigén- vagy kénatomot, adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált iminocsoportot, 2-3 szénatomos alkilén-dioxi- vagy alkilén-ditiocsoportot jelent - gyűrűzárással vetünk alá, vagy b) olyan (I') általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rla alkil-szulfinil-metilvagy alkil-szulfonil-metilcsoportot jelent, Aa, Ba, R^ és R3a a fenti, egy az a) eljárás szerint kapott (Illa) általános képletű vegyületet oxidálunk - a képletben Aa, Ba, R2a és R3a jelentése a tárgyi körben megadott és Rla olyan alkil-szulfenil-metil- vagy alkil-szulfinil-metil-csoportot jelent, amelyben az alkilrész 1-3 szénatomos -, vagy c) olyan (I') általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rla alkánszulfonil-oxi-, alkánszulfonil-amino- vagy N-alkil-alkánszulfonilaminocsoportot jelent, Aa, Ba, R^ és R3a a tárgyi körben megadott, egy (IVa) általános képletű vegyületet - a képletben Aa, Ba, R2a és R3a jelentése a tárgyi körben megadott és R")a hidroxi-, aminovagy olyan N-alkil-aminocsoportot jelent, amelynek alkilrésze 1-3 szénatomos - egy (Va) általános képletű szulfonsawa! vagy reakcióképes származékával reagáltatjuk - amely képletben R7a 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent - vízelvonószer és/vagy a savat vagy az amint aktiváló szer jelenlétében vagy d) olyan (I') általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rla amino-, alkilamino- vagy dialkil-aminocsoporttal szubsztituált karbonilcsoportot vagy amino-, dialkil-aminovagy morfolinocsoporttal szubsztituált szulfonilcsoportot vagy alkil-amino-szulfonil-csoportot jelent, Aa, Ba, R2a és R3a a tárgyi körben megadott, egy (Via) általános képletű vegyületet - a képletben Aa, Ba, R2a és R3a jelentése a tárgyi körben megadott és Rla karboxil- vagy hidroxi-szulfonilcsoportot jelent - vagy reakcióképes származékát vízelvonóvagy a savat aktiváló szer jelenlétében egy (Vila) általános képletű aminnal - a képletben R8a és R,a azonosak vagy egymástól eltérőek lehetnek, hidrogénatomokat vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportokat jelentenek vagy együtt morfolinogyürűt alkotnak - vagy reakcióképes származékával reagáltatjuk, majd kívánt esetben az így kapott olyan (I') általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rla cianocsoportot jelent, olyan (la) általános képletű vegyületté alakítjuk, amelynek képletében Rla összesen 2-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot jelent és/vagy az így kapott (I') általános képletű vegyületet savaddíciós sójává, különösen szervetlen ) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 21
