192129. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az A-41030 jelzésű antibiotikumok előállítására
1 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az A41030 komplex és A, B, C, D, E, F és G faktorainak előállítására, azzal jellemezve, hogy a Streptomyces Virginiáé NRRL 1225 törzset, vagy egy A41030-at termelő variánsát vagy mutánsát asszimilálható szén-, nitrogén- és ásványi só-forrást tartalmazó táptalajban tenyésztjük süllyesztett aerob fermentációs körülmények között, majd kívánt esetben az A41030 komplexet vagy az A-G faktorok bármelyikét a fermentléből elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1982.03.24.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a fermentléből az A41030 komplexet választjuk el. (Elsőbbsége: 1982. 03.24.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az A41030 komplexből az A, B, C, D, E, F vagy G faktort izoláljuk. (Elsőbbsége: 1982. 03.24.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű A41030 A faktort választjuk el. (Elsőbbsége: 1982.03.24.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű A41030 B faktort választjuk el. (Elsőbbsége: 1982.03.24.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy'a (III) képletű A41030 C faktort választjuk el. (Elsőbbsége: 1982.03.24.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az A41030 D faktort választjuk el, amely fehér, amorf, szilárd anyag, (a) hozzávetőleges elemi analízise 54,46% szén, 4,35% hidrogén, 7,58% nitrogén, 4,27% klór és — a különbségből — 29,34% oxigén, (b) észlelt molekulatömege körülbelül 1326, gyors atom-bombázást alkalmazó tömegspektrometriával meghatározva, (c) infravörös abszorpciós spektrumának megkülönböztethető csúcsai: 3448—3226 (erős, széles), 2959 (gyenge), 1661 (erős), 1592 (erős), 1511 (erős), 1511 (erős), 1429 (gyenge), 1290 (gyenge), 1227 (gyenge) 1212 (közepes), 1163 (gyengék 1143 (gyenge), 1053 (közepes), és 1010 (erős) cm , (d) ultraibolya abszorpciós spektrumának maximuma savas vagy semleges metanol/víz (1:1) elegyben 278 nm (e 10.600) és bázikus metanol/víz (1:1) elegyben 298 (e 19.900), (e) 66%-os vizes dimetil-formamid-oldatban mintegy 5,5 és 7,6 pKa értékű két titrálható csoportot tartalmaz, (f) oldódik alkohol-víz elegyekben, dimetil-szulfoxidban, dinretil-formamidban, dimetil-szulfoxid-víz elegyben, dimetil-formamid-víz elegyben, híg vizes savban vagy híg vizes lúgban, és (g) az A41030 D faktorból sók képezhetők. (Elsőbbsége: 1982.03.24.) 8. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (IV) képletű A41030 E faktort választjuk el. (Elsőbbsége: 1982.03.24.) 9. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jelle m e z v e, hogy az (V) képletű A41030 F faktort választjuk el. (Elsőbbsége: 1982. 03. 24.) 10. A3, igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az A4103Ô G faktort választjuk el, amely fehér, szilárd anyag, (a) hozzávetőleges elemi analízise: 50,02% szén, 4,61% hidrogén, 4,74% klór, 6,11% nitrogén és 30,70%. oxigén, (b) észlelt molekulatömege körülbelül 1684, gyors atom-bombázást alkalmazó tömegspektrometriával meghatározva, (c) infravörös abszorpciós spektrumának megkülönböztethető abszorpciós maximumai: 3320 (nagyon sí éles, erős), 2975 (hegyes, gyenge), 2920 (hegyes, gyenge), 1659 (normális, erős), 1594 (széles, erős), 1512 (hegyes, erős), 1492 („váll”), 1430 (hegyes, gyenge), 1386 (széles, gyenge), 1337 (széles, gyenge), 1308 (hegyes, gyenge), 1264 (hegyes, gyenge), 1230 (széles, közepes), 1145 (széles, közepes), 1077 (hegyes, közepes), 1062 (hegyes, közepes) 1014 (heg/es, közepes) és 846 (széles, közepes) cm" , (d) ultraibolya abszorpciós spektrumának abszorpciós maximuma savas vagy semleges metanol/víz elegyben 278 nm (e 15.000) és bázikus metanol/víz (1:1) elegyben 298 nm (e 18.000), (e) 66%.-os vizes dimetil-formamid-oldatban mintegy 5,4 és 7,0 pKa értékű két titrálható csoportot t irtalmaz, (0 oldódik alkohol-víz elegyben, dimetil-szulfcxidban, dimetil-formamidban, dinretil-szulfoxid-víz elegyben, dimetil-formamid-víz elegyben, híg vizes savban, vagy híg, vizes lúgban, és (g) Az A41030 G faktorból sók képezhetők. (Elsőbbsége: 1982. 03. 24.) 11. Az 1 — 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a Streptomyces Virginiáé NRRL 12525 törzset tenyésztjük. (Elsőbbsége: 1982.03. 24.) 12. Eljárás az A41030 komplex és A, B, C, D, E, F es G faktorainak előállítására, azzal j e 1 1 em e z ve, hogy a Streptomyces Virginiáé NRRL 5156 törzset, vagy egy A4l030-at termelő variánsát ' agy mutánsát aszzimilálliató szén-, nitrogén- és ásványi só-forrást tartalmazó táptalajban tenyésztjük süllyesztett aerob fermentációs körülmények között, majd kívánt esetben az A41030 komplexet vagy az A—G faktorok bármelyikét a fermentléből (elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1982. 11.22.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a fermentléből az A41030 komplexet választjuk el. • Elsőbbsége: 1982. 11,22.) 14. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az A41030 komplexből az B, C, D, E, F vagy G faktort izoláljuk. {Elsőbbsége: 1982. 11. 22.) 15. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű A41030 A faktort választjuk el. (Elsőbbsége: 1982. 11.22.) 16. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű A41030 B faktort választjuk el. (Elsőbbsége: 1982. 11.22.) 192.129 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 27
