192129. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az A-41030 jelzésű antibiotikumok előállítására

1

2

192.129

Az A41030 antibiotikum A, B és C faktor aktivitást mutat a Peptococcus-ként, illetve Peptostreptococcus-ként azonosított két anaerob kokkusz nemzetség számos fajtájával szemben. Az agar-hígításos eljárással meghatározott MIC-értékeket a 17. táblázat tartalmazza.

17. táblázat

A41030 faktorok aktivitása Peptococcus és Peptostreptococcus fajtákkal szemben

Kísérleti

organizmus

MIC (Mg/ml) A B

C

Pc.1 asaccharolyticus 1302

• <0,03

0,125

0,125

Pc.assacharolyticus 1344

0,5

0,5

1,0

Pc.constellatus 1468 -0,5

0,5

0,5

Pc.magnus 1401

0,125

0,125

0,25

Pc.magnus 1421

0,125

0,125

0,25

Pc.magnus 1477 Pc.prevoti 1281 5 Pc.prevoti 1293

Pc.prevoti 1407 Ps. anaerobiçus 8 Ps.anaerobicus 52 ‘ Ps.anaerobicus 59 . _ Ps.anaerobicus 1418

1 u Ps.anaerobicus 1451

Ps.anaerobicus 1428 Ps.intermedius 1264 Ps.intermedius 1524 Ps.intermedius 1624

1 Pc= Peptococcus 2Ps= Peptostreptococcus

20 Az A41030 antibiotikum A, B, C, D, E, F és G faktor számos Clostridium difficile törzzsel szemben is aktív, amint ezt agar-hígításos módszerrel meghatároztuk. A kísérleti eredményeket a 18. táblázat tartalmazza.

25

0,5

0,25

0,5

0,5

0,5

1,1

1,0

0,25

0,5

1,0

0,5

1,0

0,5

0,25

0,5

0,5

0,5

0,25

0,5

0,25

0,25

<0,03

0,06

<0,03

0,5

0,25

0,25

0,5

0,25

0,25

<0,03

<0,03

<0,03

0,5

0,25

0,5

1,0

0,5

1,0

18. táblázat

A41030 faktorok aktivitása Clostridium difficiale törzsekkel szemben

Clostridium difficile

A

B

C

D

E

F

G

8484

1,0

1,0

1,0

< 0,25

0,5

1,0

1,0

6890

1,0

1,0

2

0,5

0,5

1,0

1,0

2634

1,0

1,0

2

^ °>5

1,0

2

1,0

78 '

1,0

0,5

1,0

< 0,25

0,5

1,0

1,0

A-194

1,0

1,0

2

< 0,25

0,5

1,0

1,0

A-195

1,0

1,0

1,0

< 0,25

0,5

1,0

1,0

A—196

1,0

1,0

2

^ 0,5

1,0

2

1,0

A—279

1,0

1,0

2

< 0,25

0,5

1,0

1,0

A—280

1,0

0,5

1,0

< 0,25

0,5

1,0

1,0

A-281

1,0

1,0

2

^ °’5

1,0

2

1,0

WAL—2112

1,0

1,0

2

< 0,25

0,5

1,0

1,0

WAL—3657

1,0

1,0

2

< 0,25

0,5

1,0

1,0

WAL—4268

1,0

0,5

1,0

< 0,25

0,5

1,0

1,0

107B

1,0

0,5

1,0

< 0,25

0,5

1,0

1,0

111F

1,0

1,0

2

< 0,25

1,0

2

1,0

1153

1,0

1,0

2

1,0

1,0

2

1,0

3424-5B

1,0

1,0

1,0

0,5

0,5

1,0

1,0

3816

1,0

1,0

2

0,5

0,5

1,0

1,0

3950D

1,0

1,0

2

0,5

0,5

1,0

1,0

55

Az A41030 antibiotikum A, B, C, D, E, F és G faktor in vitro aktivitását számos aerob baktériummal szemben standard agar-hígításos próba alkalmazásával mutatjuk ki. A 24 óra utáni végpont leolvasásának eredményeit a 19. táblázatban tüntetjük'fel. 60

18