192086. lajstromszámú szabadalom • Eljárás D-aminosav-oxidáz szubsztrátumok előállítására
(19) HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) 192 086 MAGYAR népköztársaság B Nemzetközi osztélyjelzet: A, A bejelentés napja:(22) 84.12. 05. (21) 4526/84. (51) NSZ04 IP® A bejelentés elsőbbsége: (33) Amerikai Egyesült Államok C 07 C 101/12. C 07 C 101/16, (32)83.12.00., 84.11.09. C 07 C 101/24 C 07 C 101/28, (31)558 643,669 342 C 07 C 101/30 ORSZÁGOS találmányi A közzététel napja: (42) 85.08.28. Szabadalmi Tár. ' . ) HIVATAL Megjelent: (45) 1988.1. 15. (72) (73) SEILER Nikolaus, biokémikus, Strasbourg (ER) Men '1 Dow Pharmaceuticals Inc. Cincinnati, Ohio (US) (54) Eljárás D-aminosav-oxidáz szubsztrátumok előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű D-aminosav származékok — ahol R jelentése hidrogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, Rj jelentése — adott esetben egy vagy két 1—4 szénatomos alkoxi-, trihalogén-metil-, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil-, vagy dimetil-amino-csoporttal helyettesített fenil- vagy naftil-(l —4 szénatomos) aM- illetve 2-5 szénatomos alkenilcsoport, ahol az alkil- illetve alkenilcsoport még egy helyen halogénatommal lehet helyettesítve, — adott esetben egy vagy két hidroxil-csoporttal helyettesített, adott esetben részben telített fenil- vagy naftil csoport — és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására. Az eljárás során a) egy D-aminosav-származékot N-alkileznek, b) egy D-aminosavat vagy egy észterét redukálószer jelenlétében alkilezik, vagy c) egy primer anánt a-ketosawal reagáltatnak. A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új D-ai únosav származékok — ahol R jilentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos í Ikilcsoport, Rj -jelentése — rdott esetben egy vagy két 1—4 szénatomos alkoxi-, trihalogén-metil-, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy dimetil-amino-csoporttal helyettesített fenil- vagy naftil-(l-4 szénatomos) alkil iTetve 2—5 szénatomos alkenii-csoport, ahol az ; lkil- illetve alkenilcsoport még egy helyen halogénatommal lehet helyettesítve, — : dott esetben egy vagy két hidroxilcsoporttal helyettesített, adott esetben részben telített feni- vagy naftil-csoport, — és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállításéra. Az (I) általános képletű D-aminosav származékok gyógyászatiig aktívak és a D-aminosav oxidáz enzim szubsztrátumai. Ncx - ▲ f^nh h co2h c A R R (1) (Ib)
