192050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ko-dergokrint és egy piridin-dikarbonsav-diészter-típusú kalcium-antagonistát tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására
1 192.050 2-amino-alkil-, fenil-, 7-10 szénatomos fenil-alkil-csoport, valamint heteroatomként egy nitrogén-, oxigénvagy kénatomot tartalmazó és adott esetben további 1-, 2- vagy 3-gyűrüs nitrogénatomot tartalmazó ötvagy hattagú heterociklusos csoport, vagy heteroatomként egy nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot és adott esetben további 1-, 2- vagy 3-gyűrús nitrogénatomot tartalmazó, öt- vagy hattagú heterociklusos csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkil-csoport, ahol ha A jelentése egy (b) általános képletű csoport, akkor R7 trifluor-etil-csoportot is jelenthet, A jelentése 1 -6 szénatomos alkiléncsoport, Az (1) általános képletű vegyületek ismertek vagy önmagában ismert módon állíthatók elő. Az (I) képletben az 1—6 szénatomos alkilcsoport előnyösen 1-4, különösen 1-2 szénatomot tartalmaz előnyös jelentése metilcsoport. Az 1-4 szénatomos alkil-, alkoxi-, alkil-tio- vagy alkil-szulfonil-szubsztituensek előnyösen 1-2 szénatomot tartalmaznak. A C02R7 csoportban lévő hiroxi-alkil-, alkoxi-alkil-, hidroxi-alkoxi-alkil-, amino-alkil- vagy alkil-amino-alkil-csoportok hidoxil-, alkoxi-, hidroxi-alkoxi-, aminovagy alkil-amino-szubsztituense előnyösen nem az oíhelyzetű szénatomhoz, hanem a terminális szénatomhoz kapcsolódik. A hidroxi-alkil-, alkoxi-alkil-, hidroxi-alkoxi-alkil-, amino-alkil- vagy alkil-amino-alkilszubsztituensek alkilénrészként előnyösen etilén- vagy propilén-egységet tartalmaznak, amelynek szubsztituense hidroxil-, alkoxi-, hiroxi-alkoxi-, amino- vagy aikil-amino-csoport. A cikloalkil-alkil-csoportokban az alkilénrész előnyösen metiléncsoport. A halogénatom fluor-, klór- vagy brómatomot, elsősorban klóratomot jelent. A cikloalkil-alkil-csoportok cikloalkilrésze előnyösen ciklopropil-, ciklopentil- vagy ciklohexilcso-Eort. Az Rí vggy C02R7 csoportban lévő alkenil-, alinil- vagy íenil-alkil-csoport kettős vagy hármas kötése előnyösen nem ot /^helyzetben van. Az alkenil- és alkinilcsoportok előnyösen 3-5 szénatomosak. Az alkenilcsoport célszerűen allil- vagy 2-metil-allil -csoport. Az alkinilcsoport célszerűen propargil-csoport. A fenil-alkenil-csoport konfigurációja előnyösen transz, például transz-cinnamil. Ha Rj jelentése adott esetben szubsztituált fenil-alkil-csoport, akkor a fenilcsoport előnyösen szubsztituálatlan. Ha a fenilcsoport két vagy három szubsztituenst tartalmaz, akkor ezek a szubsztituensek előnyösen azonosak. Ha R7, Rg vagy R9 jelentése heterociklusos csoport, akkor ez például furil-, tienil-, pirrolil-, tiazolil-, izotiazolil-, tiadiazolil-, oxazolil-, izoxazolil-, oxadiazolil-, imidazo- U1-, priazolil-, triazolil-, tetrazolil-, piridil-, pirimidinilpirazinil-, piridazinil-, piperidil-, morfolinil- vagy triazinilcsoport lehet. R2 és R5 jelentése célszerűen azonos. R6 célszerűen halogénatomot, alkil-, alkoxi-, nitrovagy trifluor-metil-csoportot jelent és előnyösen a dihidropiridilcsoport kapcsolódási helyéhez viszonyítva orto- vagy meta-helyzetben kötődik. Ha A jelentése (a) általános képletű csoport, akkor Ré előnyösen hidogénatomot jelent. A találmány szerinti eljárás szempontjából különösen alkalmas (I) képletű vegyületeket, ahol A jelentése (a) képletű csoport, az alábbi táblázatban foglaltuk össze (e táblázatban Y jelenti a dihidropiridil-csoportnak azt a helyzetét, amelyben az (a) képletű csoport van). 5 10 15 20 25 30 3
