192011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azetidinon-ecetsav-származékok előállítására
1 és R1 jelentése az I általános képletnél megadottal egyező és Z 1-5 szénatomos alkilcsoportot jelent, elhidrolizálunk és a kapott új III általános képletű vegyületet, ahol R és R1 jelentése a fenti, valamely karboxil-csoport aktivátorral, majd diazometannal reagáltatjuk és a kapott új II általános képletű vegyülettel, ahol R és R1 jelentése a már megadott, diazoketon átrendeződést végzünk víz jelenlétében, és akapott olyan (I) általános képletű terméket, ahol R és R1 jelentése a fenti és R3 —OR3 csoportot jelent, ahol R3 jelentése hidrogénatom, kívánt esetben karboxilcsoport-aktivá torral, majd (p-nitro-benzil)-malonát valamely sójával reagáltatjuk, és a kapott oly I általános képletű vegyületet - ahol R és K1 a már megadott jelentésű és R3 egy -C(R4)2COOX képletű csoportot jelent, melyben R4 hidrogénatomot és X p-nitro-benzilcsoportot jelent — kinyerjük, vagy kívánt esetben valamely tercier amin jelenlétében valamely szulfonsavaziddal reagáltatjuk és a kapott olyan I általános képletű terméket - ahol R és R1 jelentése a már megadott és R3 egy -C(R4)2COOX csoportot jelent, amelyben R4 nitrogénatomot és X p-nitro-benzilcsoportot jelent - kinyerjük, vagy a2) egy új III általános képletű vegyületet, ahol R és R1 jelentése a fenti, valamely karboxilcsoport- aktivátorral, majd diazometánnal reagáltatunk és a kapott új II általános képletű vegyülettel, ahol R és R1 jelentése a már megadott, diazoketon átrendeződést végzünk víz jelenlétében, és a kapott olyan I általános képletű terméket, ahol R és R1 jelentés^ a fenti és R" -OR* csoportot jelent, ahol Rs hidrogénatom, kinyerjük, vagy kívánt esetben R3 helyén védőcsoportkénl benzhidrilcsoportot tartalmazó vegyületté alakítjuk, vagy az olyan I általános képletű vegyületet, ahol R és R1 jelentése a fenti és R3 -OR* csoportot jelent, ahol R3 jelentése hidrogénatom, kívánt esetben karboxilcsoport-aktivátorral, majd(p-nilro-benzil)-malonát valamely sójával reagáltatjuk és a kapott olyan I általános képletű vegyületet - ahol R és R* a már megadott jelentésű és R3 egy - G(R4)2 COOX képletű csoportot jelent, melyben R4 hidrogénatomot és Xp-nitr benzilcsoportot jelent - kinyerjük, vagy kívánt esetben valamely tercier amin jelenlétében valamely szulfon-savaziddai reagáltatjuk és a kapott olyan 1 általános képletű terméket - ahol R és R* jelentése a már megadott és R3 egy -C(R4)2 COOX csoportot jelent, amelyben R4 nitrogénatomot és X- p-nitro-benzilcsoportot jelent — kinyerjük, vagy 192.011 a3) egy új II általános képletű vegyülettel, ahol R és R1 jelentése a már megadott, diazoketon átrendezőiJést végzünk víz jelenlétében és a kapott olyan I ' - általános képletű terméket, ahol R és R1 jelentése a fenti és R2 -OR3 csoportot jelent, ahol R3 hidrogénatom, kinyerjük, vagy kívánt esetben R3 helyén védőcsoportként benzhidrilcsoportot tartalmazó vegyületté alakítjuk, vagy az olyan 1 általános képletű vegyületet, ahol R és Rl jelentése a fenti és R3-OR3 cso- 10 portot jelent, ahol R3 jelentése hidrogénatom, kívánt esetben karboxilcsoport-aktivátorral, majd (p-nitrobenzilj-malonát valamely sójával reagáltatjuk és a kapott olyan I általános képletű vegyületet — ahol R és Rl a már megaodtt jelentésű és R3 egy -CfR4^ COOX képletű csoportot jelent, melyben R4 hidro- 15 génatomot és X p-nitro-benzilcsoportot jelent — kinyerjük, vagy k.vánt esetben valamely tercier amin jelenlétében valamely szulfon-savaziddai reagáltatjuk és a kapott olyan I általános képletű terméket — ahol R és R1 jelentése a már megaodtt és R3 egy -G(R4)2 COOX csoportot jelent, amelyben R4 nitrogénatomot 20 és X p-nitro-benzücsoportot jelent - kinyerjük. 2. Az 1. igénypont szerinti aj) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az IV általános képletű vegyidet hidrolízisét lúg jelenlétében __ végezzük. « 3. Az 1. igénypont szerinti aj) vagy a2) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemez ve, hogy a 111 általános képletű vegyületet vegyes'anhidridet képező karboxilcsoport aktivátorral reagáltatjuk 30 4. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosítást módja, azzal jellemezve, hogy a diazoketon átrendeződést besugárzás alkalmazásával végezzük. 35 5. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy savazidként tozil-azidot alkalmazunk. 40 2 db rajz 45 Országos Találmányi Hivatal F.k.: Hlmer Zoltán Kódex 9
