192010. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazin-származékok és azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

192.010

2

előállítására, ahol az általános képletekben R1 és X jelentése a fent megadott,

R2 jelentése kis szénatomszámú alkil-szulfonil-csoport, kis szénatomszámú alkenoilcsoport, kis g szénatomszámú alkoxi-karbonil-csoport vagy 3-11 szénatomos ciklikus vagy 1-15 szénatomos aciklikus alkanoilcsoport, amely utóbbi kis szénatomszámú alkoxicsoporttal, fenilcsoporttal vagy fenil-(kis szématomszámú)-alkoxi-fenilcsoporttal lehet szubsztituálva, és 10

Z jelentése hidroxicsoport vagy savmaradék-csoport; vagy

ii) az (la) általános képletű vegyületet egy alkilvagy fenil-izocianáttal vagy -izotiocianáttal reagáltatjuk az (Ic) általános képletű vegyületek előállítására,

ahol az általános képletekben 15

R1 és X jelentése a fent megadott,

R| jelentése kis szénatomszámú alkil-ureido-csoport . fenil-ureido-csoport, kis szénatomszámú alkiltio-ureido-csoport vagy fenil-tio-ureido-csoport;

vagy «n

iii) az (la) általános képletű vegyületet salétromom savval vagy sójával reagáltatjuk, majdia keletkezett diazóniumsót egy R2-H általános képletű vegyülettel vagy sójával reagáltatjuk az (Id) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az általános képletekben

R1 és X jelentése a fent megadott, 25

R2 jelentése cianocsoport, kis szénatomszámú alkiltio-csoport, fenil-tio-csoport vagy kis szénatomszámú alkoxi-tiokarbonil-tio-csoport, majd kívánt esetben egy kapott (Ik) általános képletű vegyületet szolvolizálunk az (Iw) általános képletű vegyületek előállítására, az általános képletekben 30

R1 és X jelentése a fent megadott,

R| jelentése kis szénatomszámú alkoxi-tio-karbonil -tio-csoport, ezt követően

kívánt esetben egy (íw) általános képletű vegyületet

egy alkilezőszerrel reagáltatunk az (lm) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az általános képletekben

R1 és X jelentése a fent megadott, és R2 jelentése kis szénatomszámú alkikio-csoport,

egy keletkezett diazóniumsót CuHg2 jelenlétében S02-dal reagáltatunk és a keletkezett (III) általános képletű vegyületet ammóniával reagáltatjuk az (In) általnos képletű vegyületek előállítására, az általános képletekben

R1 és X jelentése a fent megadott, és Rí jelentése halogén-szulfonil-csoport,

Híg jelentésé halogénatom,

és/vagy egy bármely fenti módon kapott (lg) ált

Rí jelentése halogén-szulfonil-csoport,

Híg jelentése halogénatom,

és/vagy egy bármely fenti módon kapott (lg) általános képletű vegyületet egy halogénezőszerrel reagáltatunk és így (Ih) általános képletű vegyületeket állítunk elő, az általános képletekben R2 és X jelentése a fent megadott,

R* jelentése halogén atom, és/vagy egy (Ii) általános képletű vegyületről redukcióval vagy hidrolízissel lehasítjuk a védőcsportot az (Ij) általános képletű vegyületek előállítására, az általános képletekben

R1 és X jelentése a fent megadott,

R^ jelentése fenil-(kis szénatomszámú)-alkoxi-csoport vagy fenil-(kis szénatomszámú)-alkoxi-fenil -csoporttal szubsztituált 1 — 15 szénatomos aciklikus alkanoil-amino-csoport, és R2 jelentése hidroxicsoport, vagy 1-15'szénatomos aciklikus alkanoil-amino-csoport, amely hidroxi-fenil-csoporttal szubsztituált.

35

18 db ábra

Országos Találmányi Hivatal F.k.: Himer Zoltán

Kódex

14