192003. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indoli-glicil-cefem-származékok előállítására
1 192.003 2 500 mg Az alkotórészeket egyenletesen összekeverjük és zselatinkapszulákba töltjük. A kapszulák orálisan adhatók, például naponta egy vagy két darab. 9. példa Párén te rális oldat készítése 700 ml propilén-glikol és 200 ml injekciós tisztaságú desztillált víz elegyében feloldunk 20,0 g D-7-(3- indolil-glicil-amido)-3-metoxi-metil-3-cefem-4-karbonsav-hidrokloridot. Az oldat pH-ját sósavval 5,5-re állítjuk és desztillált vízzel 1000 ml-re töltjük fel. Sterilezőnk, 5 ml-es ampullákba egyenként 2 ml-t töltünk (40 mg hatóanyag) és nitrogén atmoszférában leforrasztjuk az ampullákat. SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás (1) általános képletű indolil-glicil-cefemszármazékok vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóik 5 előállítására, amely általános képletben R1 3-indolil-csoport, R2 hidrogénatom, 2—8 szénatomos alkoxi-karbonil vagy halogén^ 1 -4 szénátomos)-alkanoil-csoport és R® hidrogénatom vagy 1 -6 szénatomos alkilcsoport 10 azzal jellemezve, hogy egy (111) általános képletű vegyületet egy (IV) általános képletű acilezőszerrel vagy annak akitvált származékával acilezünk, amelyben R1 R2 és R6 jelentése az előbbiekben megadott, majd az acilezést követően kívánt esetben lehasítjuk a jelenlevő amino- és/vagy karboxi-védőcsoportokat;és kívánt 15 esetben a keletkezett (I) általános képletű vegyületet sójává alakítjuk, vagy egy keletkezett (I) általános képletű sójából felszabadítjuk a szabad vegyületet. 5 db ábra Országos Találmányi Hivatal F.k.: Himer Zoltán Kódex 8
