191991. lajstromszámú szabadalom • Eljárás merkapto-ecetsav-amid- és 3-merkapto-propionsav-amid-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 84.10.12. (21) 3837/84 (33) FR: (32) 83.10.14. 84.08.20. (31) 83.16408 84.12963 (11) 194847 (51) Int.CI4 C 07 D 295/14 C 07 C 103/44 A 61 K 31 / J 6 (13) B (41) (42) A közzététel napja: 1985.09.30. (45) Megjelent: 1989.12.27. (72) Feltaláló: LAFON Louis, Párizs, FR (73) Szabadalmas: Laboratoire L. Lafon, Maisons Alfort, FR (54) ELJÁRÁS l-(ACETIL-AMlNO-FENIL)-2-AMINO-PROPANON-SZÁRMAZÉKOK ÉS SAVADDÍC1ÓS SÓIK, VALAMINT HATÓANYAGKÉNT A FENTI VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü, új l-(acetil-amino-fenil)-2-amino-propanon-származékok és savaddíciós sóik, valamint a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (1) általános képletben R, jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1*^4 szénatomos alkilcsoport, vagy R, és R2a kapcsolódó nitrogénatommal együtt adott esetben 1—4 szénatomos a 1 ki 1 - csoporttal szubsztituált 5—7 tagú nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrűt alkot, amely adott esetben még egy nitrogén-, oxigén- vagy kén-heteroatomot is tartalmaz; a fenti heterociklusos csoport előnyösen pirrolidiuo . morfolino-, tiomorfolino-, piperidino-, hexametilén-îmino-, piperazino-, vagy 4-metil-piperazino-csoport lehet, Ar jelentése (a) általános képletü csoport, az utóbbi képletben X jelentése 3-as vagy 4-es helyzetben kapcsolódó acetil-amino-csoport és Ar-CO-CH(CH3)-NR1R2 (I)