191939. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ACTH1-32-fragmenst tartalmazó, nyújtott hatású gyógyszerkészítmény előállítására
6 191939 7 A találmány szerinti eljárást az alábbi példán mutatjuk be: Péda 5 Cink Kalcium NazHP04.12Hz0 Benzilalkohol Nátriumklorid 2.0 mg/ml 0.4 mg/ml 2.2 mg/ml 10.0 mg/ml 3.5 mg/ml 50 mg ACTHi-32-fragmenst (amelyet a 166 913 számú magyar szabadalmi leirés szerint állíthatunk elő) 15 ml vizben oldunk. Az oldathoz 1,6 ml olyan cinkklorid-oldatot ] q adunk, amely 65,3 mg/ml cinket tartalmaz, majd 4,4 ml olyan kalciumklorid-oldatot, amelynek kalciumtar talma ml-enként 4,3 mg. Az elegyhez ezután hozzáadunk 0,1 ml 10%-os sósav-oldatot és az elegy össztérfogatát 25.0 ml-re egészítjük ki. Ezt az oldatot erőteljes keverés mellett cseppenként adagolva 25.0 ml olyan oldattal elegyítjük, amely 0,11 g NazHP04.12H20-t, 0,50 g benzilalkoholt, 1,6 ml 10%-os nátriumhidroxid oldatot és 167 mg nátriumkloridot tartalmaz. Az így kialakult szuszpenzió pH-ja 7,5-8,5. A fentiek szerint előállított szuszpenzió összetétele az alábbi: ACTHi-32 (szintetikus) 1.0 mg/ml SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás nyújtott hatású ACTH1-32- -fragmenst tartalmazó injektálható gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemzve, hogy 1 súlyrész ACTHi-32-peptidfragmens vizes oldatát 1,8-2,2 súlyrész cinkiont és 15 0,3-0,6 súlyrész kalciumiont tartalmazó vizes oldattal reagáltatjuk, a reakcióelegy pH-ját ásványi sav 1-20%-os vizes oldatával 7,5-8,5 közötti értékre állítjuk, majd a kapott cink-kalcium-ACTHi-32-vegyes komplexet tartal-20 mazó hatóanyagot ismert segédanyagok jelenlétében injekciós szuszpenzióvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy segédanyagként dinátrium-hidrogén-foszfátot, nátrium-hidroxidot, nát-25 rium-kloridot, benzil-alkoholt alkalmazunk. 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.548.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató 5
