191938. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 9- és 11-nitro apovinkaminsav-származékok előállítására
29 191938 30 b.) valamely rácéra vagy optikailag aktiv III általános képletű apovinkaminsav-szárroazékot - mely képletben R jelentése, az R1 metilcsoport jelentését kivéve, az I általános képletnél megadottakkal egyező - vagy savaddíciós sóját egy közömbös szerves oldószerben salétromsavval reagáltatjuk, és kívánt esetben a fenti eljárások bármelyikével kapott olyan I általános képletű 9- vagy 11-nitro-apovinkarainsav-származékot, mely képletben R jelentése - CO-OR1 általános képletű csoport, ahtjl R1 jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport, átészterezésnek vagy amidálásnak vetjük alá és/vagy a fenti eljárások bármelyikével előállított I általános képletű 9- vagy 11-nitro-apovinkaminsav-ezármazékot - mely képletben R jelentése a fenti - savaddiciós sóvá és/vagy kvaterner sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a.) eljárás azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű 9- vagy 11-nitro-apovinkaminsav-származékot, mely képletben M jelentése hidrogénatom és olyan (R1)n-Y általános képletű reagenst, mely képletben Y jelentése hidroxil-csoport, n értéke 1 és R1 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező, használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a.) eljárás azzal jellemezve, hogy reagensként olyan (R1)n-Y általános képletű vegyületet használunk, mely képletben Y jelentése savmaradék és R1 és n jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan (R1)n-Y általános képletű reagenst használunk, amely képletben Y savmaradékként halogenidet jelent, n értéke 1 és R1 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan (Rl)n-Y általános képletű reagenst használunk, melynek képletében Y savmaradékként szulfátot jelent, n értéke 2 és R1 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező. 6. Az 1. igénypont szerinti a.) eljárás azzal jellemezve, hogy halogénezószerként valamilyen tionil-halogenidet használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a.) eljárás azzal jellemezve, hogy vizelvonószerként valamilyen foszforoxi-halogenídet használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti b.) eljárás azzal jellemezve, hogy a nitrálást füstölgő ® salétromsavval hajtjuk végre. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az átészterezést az átészterező alkohol fölöslegében valamilyen erősen bázikus jellegű katalizátor jelenlétében vé-A gezzük. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az utólagos amidálást az . H-NR^3 általános képletű amin-származék - jg mely képletben R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - feleslegében végezzük. 11. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított új racém vagy optikailag aktív I általános képletű 9- vagy 11-nitro-apovinkaminsav-származékot - mely képletben R jelentése-CO-X általános képletű csoport, ahol X jelentése halogénatom, vagy-CO-OR1 általános képletű csoport, ahol R1 jelentése adott esetben trifluormetil-, hidroxil-, rövidszénláncú dialkilamino-, fenilvagy piridil-csoporttal helyettesített 1-10 szénatomos alkilcsoport, 2-5 szénatomos telítetlen alifás-, 3-7 szénatomos cikloalkil-csoport vagy fenilcsoport, vagy -CO-NR2R3 általános képletű csoport, ahol R2 és R3 jelentése azonos vagy különböző, éspedig hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, melyek adott esetben a közbezárt nitrogénatommal, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített, piperidin gyűrűt alkothatnak, és ha R2 jelentése hidrogénatom, R3 aminocsoportot is jelenthet, vagy cioanocsoportot - vagy gyógyászatilag elfogadható sóit, mint hatóanyagot a gyógyászatban szokásos hor- 50 dozó és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 25 30 egy egy 35 egy 40 45 1 rajz (3 képlet) A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.548.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató 16
