191928. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-acil-2H-(1H)-piridinon származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (21) A bejelentés száma: 1618/84 (22) A bejelentés napja: 1984.04.26. (30) Elsőbbségi adatok; 490 081 1983.04.29. US MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1985.01.28. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1987.0428. SZKV 87/04 (11) Lajstromszám: 191 928 B (51) Int CL4 C 07 D 213/85 A 61 K 31/44 (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: Jones, Winton D„ Cincinnati, (US) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Schneider, Richard A., Cincinnati, (US) Cincinnati, Ohio (US) Dage, Richard C., Cincinnati, (US) (54) Eljárás 5-acil-2-(1 H)-piridinon-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, szíverősítő hatású (I) általános képletű 5-acil-2-(lH)-piridinon-származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben R3 jelentése hidrogénatom, ciano-, amino-, karbamoil- és -COOR-csoport, amelyben R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R5 jelentése fenil-, X-szubsztituált fenil-, piridil-, tienil-, furil-, pirrolil-, és OR-csoport, amelyben R hidroxi- vagy rövidszénlíncú alkoxi-csoportot jelent és X jelentése rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkil-tio-csoport, halogénatom, nitnxsoport, rövidszénláncú alkanoil-, alkoxi-, karlmil-, karboxi-, ciano-, amino-, karbamoil-, amidino-, imidazol-2-il- és trifluor-metil-csoport, és Ró jelentése hidrogénatom, metil-, etilcsoport vagyR5. Az eljárás során 1 -R5-3-R6-2-( 1 -dimetil-aminol-R4-metilidenil)-l,3-propándiont megfelelő R3- szubsztituált ecetsavamiddal a kondenzációs reakció ismert feltételei között reagálta tunk. A leírás terjedelme: 6 oldal (ezen belül 3 ábra) HU 191928 B