191920. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített di- és triazolil-2-propanol-szár,azékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó antimikotikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 191 920 B 2 pal pusztultak eL A kezeletlen állatoknál a fertőzést követő 6. napon a túlélési arány mintegy 5%. Ebben a vizsgálatban jó antimikotikus hatást mutatnak az 12., 3., 5., 6. és 8. példa szerinti vegyületek. +++++ - nagyon jó hatás - a fertőzést követő 6. napon 90%-os túlélés ++++ - jó hatás - a fertőzést követő 6. napon 80%os túlélés +++ « hatás » a fertőzést követő 6. napon 60%-os túlélés ++ - gyenge hatás - a fertőzést követő 6. napon 40%-os túlélés + »nyomokban jelentkező hatás, k. W. - nincs hatás. Hatóanyag példaszáma Hatásosság 1-H-H-+ 2 +++++ 3 ++++ 5 ++++ 6 ++++ 8 ++++ Készüményelöállítási példák 1. Oldat előállítása (I) általános képletű hatóanyag 10g Alkohol, tiszta (96%-os) 300 g Izopropü-mirisztát 526 g 836 g 2. Krém előállítása (I) általános képletű hatóanyag 10g Arlacel 60 (szorbitán-monosztearát) 20 g Tween 60 [poli(oxi-etüén)] (20)-szorbitán-monosztearát) 15g Bálnazsír, mesterséges (14-18 szénatomos zsíralkohollal képzett észtereinek keveréke) 30 g Lanette O (cetü-alkohol és sztearil-alkohol keveréke) 100g Entanol G (2-oktü-dodekanol) 135g Benzü-alkohol 10g Víz, ásványmentesített 680 g 1000g SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű helyettesített 1,3- di- és triazol-2-propanol-szánnazékok - a képletben Alk1 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy Alk2 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy Alk1 és Alk2 együtt 3-6 szénatomos cikioalkilcsoportot alkot, X jelentése nitrogénatom vagy -CH-csoport, Y jelentése nitrogénatom, és R jelentése a fenilcsoporton halogénatommal, trihalqgén-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal és/vagy 1-4 szénatomos alkUcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenil -, fenil-(l-4 szénatomos alkü)-, fenoxi-, fenil-tio-, fenoxi-(l-5 szénatomos alkil)vagy fenil-tio-(l-4 szénatomos alkfl)-csoport, valamint fiziológiai szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (H) általános képletű 2-azolil-metü-oxirán-származékot - a képletben Alk1, Alk2, R és X jelentése a már megadott - egy (ül) általános képletű azollal - a képletben Y jelentése a már megadott - reagálta tunk hígítószerben, adott esetben bázis jelenlétében, és kívánt esetben a kapott vegyületet, fiziológiai szempontból elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Eljárás antimikotikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben Alk1, Alk2, X, Y és R jelentése a már megadott - vagy fiziológiai szempontból elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásos hordozóanyagokkal keverjük össze. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 7
