191911. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ceftazidim intermedierje előállításásra
1 HU 191911 B 2 mérsékletet 20 °C alatt tartjuk. A reakciókeveréket 3 órán keresztül keverjük és a képződött trifenil-metanolt szűrjük és hangyasavval és vízzel mossuk. A szűrletet hűtjük és körülbelül 850 ml térfogatú acetonhoz adjuk, és a hűtött zagyot két órán keresztül keverjük. A terméket szűrjük, acetonnal mossuk és 62%-os kitermeléssel a cím szerinti vegyületet kapjuk. NMR(DMSO-d6): l,58(s,2-CHj), 5,33 (d, I = 5Hz, 6-H), 6,01 (dd, J - 9,5 Hz, 7-H), 7,00 (s, amino-tiazol), 8,30 8,75 (t,I-6Hz), 8,75(t,J-6Hz), 9,23 (d, J -6 Hz, piridinium protonok), 9,72 (d, J - 9, acetamido proton). SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - ahol a képletben DMAC jelentése NN-dimetil-acetamid és 6 x értéke 0.5-3.0 - előállítására (Z)-2-(2-terc-butoxikarbonilprop-2-oxiimino)-2-<2-trifenil-metfl-amino -tiazol-4-ü)-acetühalogenid és (6R,7R)-7-amino-3- ( 1 -piridinium-metil)-cef-3-em-4-karbonsav-só reakciójával, azzal jellemezve, hogy a reakciót N,N-dime- 10 til-acetamid és egy vízzel nem elegyedő szerves oldószer elegyében végezzük, a reakcióelegyet vízzel mossuk, majd további oldószer hozzáadásával a kristályos NN-dimetü-acetamid-szolvátot kicsapjuk. C00-CCH, 1 CH, ■ PiV % ■ l.ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest Akiadásért felel; dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető ARCANUM Bt,-BUDAPEST
