191895. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új- guanidino-4-imidazolil-tiazol-származékok előállításá
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 81. 10. 13. (21)3918/83 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 80. 10. 14. (196,231), 81. 03. 20. (293,574) A közzététel napja: (41) (42) 84. 11. 28. Megjelent: (45) 88 04. 20. Feltalálóik): (72) La Mattina John Lawrence, vegyész, Ledyard, Lipinski Christopher Andrew, vegyész, Waterford, Connecticut, US Szabadalmas: (73) Pfizer Inc., New York, N. Y., US (11) 191 895 Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZ04 C 07 D 417/04; A 61 K 31/425 ^Tató'mányiT^v Szabadalmi Tár ' ) */ Tl/LAJDOh!^-^ <54> ELJÁRÁS ÚJ 2-GUANIDINO-4-IMIDAZOLIL-TIAZOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT R A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 2-guanidino-4-heteroaril-tiazol-származékok és gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, amely képletben Y jelentése metilidin- vagy etílidincsoport, R jelentése hidrogénatom, hidroxi-metil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R és Y jelentése a fenti, R’ jelentése halogénatom, 0 és 75 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk N-amidino-tiokarbamiddal és az előállított (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk át. Az (I) általános képletű vegyületek a gyomornedv kiválasztást gátló gyógyszerkészítmények előállítására alkalmasak.
