191889. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinazolil szemikarbazidok előállítására
1 191 889 R-NH-NH-CO-NHî X HCl R-NH-NH-CO-NH-C2 Hs X HCI R-NH-NH—CO-NH—CH(CH3)2 X HCl R—NH—NH-CO-NH-n-C4 H9 X HCl R-NH-NH-CO-NH-n-CsHu X HCl R-NH-NH-CO-NH-CH(CH3)-C3H7 X HCl R-NH-NH-CO-NH-CH(C2Hs)2 X HCl R-NH-NH-CO-NH-CHa -C(CH3)3 X HCl R-NH -NH-CO-NH-CH(CH3 )-CH(CH3)2 X HCl R-NH-NH-CO-NH-n-C6H13 X HCl R-NH—NH-CO-NH—n—C8 H17 X HCI R-NH-NH-CO-NH-CH2 -cooch3 X HCl R-NH-NH-CO-NH-CH2-C6Hs X HCl R-NH-NH-CO-NH-CH(CH3)-C6H5 X HCl R—NH—NH-CO—NH— R-NH-NH-CO-NH- fïT) 7. példa 4-Metil-l Y 6,7-dimetoxi-kimzolin-4-il)-szemikarbazid- 30 -hidroklorid 1,5 g 6,7-dimetoxi-4-(2-etoxi-karbonil)-lüdrazino-kinazolint (előállítható 6,7-dimetoxi4-hidrazino-kinazolin és klórszénsav-etil-észter reagáltatásával) 30 ml dioxán- 35 ban oldunk, majd hozzáadunk 2 ml 40 %-os metil-amin oldatot és 3 óra hosszat 60 °C-on melegítjük. A kivált kristályokat leszívatjuk, forrón alkoholban szuszpendáljuk és számított mennyiségű alkoholos sósavat adunk R-NH-NH-CO-NH-CH2-COOCH3 X HC1 R-N—NH-CO-NH—n-C4 H, X HC1 CH3 R-N------N—CO—NH-n —C4 H9 X HC1 i I ch3 cii3 R-NH-NH-CO-NH-C(CH3)3 X HC1 R-NH-NH-CO-NH-C6H5 X HC1 R-NH-NH-CO-NH-(4-Cl-C6 h4 ) R-NH-NH-CO-NH-(3-CH3 -c6h4 ) R-NH-N-CO-NH-C4 h9 I CH3 R-NH-NH-CO-N < '> O X HC1 R-NH-NH-CO-N(CH3)2 X HC1 R-NH-NH-CO-N ^ )> N-CH3 X HC1 Kitermelés, % Op. ('’O 2 247-249 226-227 220-221 216-217 210-211 204 218-219 208 197-199 213- 214 208-209 214- 215 210-211 212 200-201 207-209 hozzá. Rövid ideig oldat képződik. Az oldatot lehűtjük, kristályosodás után leszívatjuk és szárítjuk. A cím szerinti vegyületet 20 %-os kitermeléssel kapjuk. Olvadáspontja 246-247 °C. Hasonló módon eljárva kapjuk a következő vegyiilcteket: 4-n-butil-l-(6,7-dimetoxi-2-trifluor-metil-kinazol-4-il)-szemikarbazíd-hidroklorid, op. 210-212 °C; 4-n-butil-l-(6,7-dimetoxi-2-metil-kinazol-4-il)-szemikarbazid-hidroklorid, op. 295-297 °C. Analóg módon eljárva állítjuk elő a következő vegyületeket is. R: (a) képletű csoport. Kitermelés, % Op. (°C) 48 214-215 52 207-208 30 203-204 43 296-297 57 199 52 198-199 46 194-195 42 210-211 35 248-251 30 246-248 28 287-288 7
