191889. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinazolil szemikarbazidok előállítására
1 191889 R—NH NH—CO-NH-C(CH3)3 X HCl R-NH-NH-CO-NH-C6H's XHC1 R-NH-NH-C0-NH-4-C1-C6 H4 R-NH-NH-CO-NH-3-CH3 -c6h4 r-nh-n-co-nh-c4h9 1 ch3 R-NH-NH-CO-NH2 X HCl R-NH-NH-CO-NH-C2 Hs X HCl R-NH-NH-CO-NH-CH(CH3)2 X HCl R—NH—NH—CO—NH—n—Cs Hu X HCl R—NH—NH—CO—NH-CH(CH3)-n—C3H7 X HCl R -NH-NH-CO-NH-CH(C2H5)2 X HCl R-NH-NH-CO-NH-CH2-C(CH3)3 X HCl R—NH—NH—CO—NH—CH(CH3)—CH(CH3)2 X HCl R—NH-NH-CO-NH-n-C6H13 X HCl R—NH-NH-CO-NH—n—Cg H17 X HCl R-NH-NH-CO-NH-CH2 -C6 Hs X HCl R-NH-NH-CO -NH-CH(CH3)-C6Hs X HCl R-NH-NH-CO-NH-(h] X HCl r-nh-nh-co-nh <h; x hci R-NH-NH-C0-N(CH3)2 X HCl R—NH -NH—C O—N(i—C3 H7)2 X HCl R-NH-NH-CO-N^ >0 X HCl R-NH-NH-CO—N( ) N-CH3 X HCl umelés, % ■ 0p.(°O 43 296-297 57 199 63 198-199 70 194-195 62 210-21 1 247-249 76 226-227 87 220-221 50 210-211 53 204 84 218-219 80 208 73 197-199 70 213-214 80 208-209 85 210-211 59 212 72 200-201 70 207-209 246-248 256-257 248-251 287-288 35 5. példa 6,7-Dirnetoxi-4 ■( 2-morfolino-karbonil)-hidrazino-kinazolin-hidroklorid 40 2,2 g 6,7-dimetoxi-4-hidrazino-kinazolint feloldunk 20 ml dimçtil-formamidban. Hozzáadunk 2,76 g vízmentes kálium-karbonátot és keverés közben hozzácsepegtetünk 1,7 g morfolino-karbamidsav-kloridot. Két óra 45 hosszat szobahőmérsékleten reagálni hagyjuk, majd jeges CH3 R-NH-NH-CO-N CII3 R-NH-NH-CO-N N-CH3 R-NH-NH-CO-N-(i-C3 H7)2 R—NH-NH-CO—NH2 X HC1 R-NH-NH-CO-NH-C2Hs X HC1 R-NH-NH-CO-NH-CH(CH3)2 X HC1 R—NH—NH—CO—NH—n—C4H9 X HC1 R-NH-NH-CO-NH-C(CH3)3 X HC1 R—NH—NH-^CO—NH—n—C5 Hji X HC1 R—NH-NH-CO—NH-CH(CH3 )—n —C3 H, X HC1 vízbe öntjük és a kivált csapadékot leszívatjuk. A csapadékot etanolban oldjuk és éteres sósav hozzáadásával hidrokloriddá alakítjuk. Leszívatás és keringetett levegős szárítószekrényben való szárítás után a cím szerinti vegyületet 40 %-os kitermeléssel kapjuk. Olvadáspontja 248-251 °C. A példában leírtakkal analóg módon eljárva állítjuk elő a következőkben felsorolt vegyületeket. R: 6,7-dimetoxi-kinazolin-4-il-csoport. Kitermelés, % op. ro 30 246-248 .1 i 35 287 -288 ■ '71 38 256-257 247-249 ■ :■ J 76 226-227 ■ • - \ 87 220-221 216-217 296-297 « ij 50 210-211 53 204- ' Í 5 I : i
