191858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabil plurilamelláris vesiculumok előállítására
1 191 858 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás stabil, 100-10 000 nm méretű - multilamelláris, unilamelláris és reverz fázisú be- 5 párlási vesiculumoktól lényegében mentes — plurilamelláris vesiculumok előállítására, ahol a vesiculumokban néhánytól száz körüli számú rendezett szupra-molekuláris szerkezetű lipid kettősréteg van, amelyek oldott anyagot tartalmazó 10 vizes zárványokat vesznek körül, azzal jellemezve, hogy 1., legalább egy, 20—3000 mg/ml mennyiségű amfipatikus lipidet, előnyösen egy foszfolipidet, valamely adott esetben antioxidánst tartalmazó, 15 szerves oldószerben diszpergálunk, a szerves oldószer forráspontja alatti reakció hő mérsékleten, 11., a kapott diszperziót 20—50 súly% hatóanyagot vagy egyéb vegyületet tartalmazó vizes fázissal 3:1 —40:1 arányban elegyítjük, majd 20 111., a vizes fázist emulgeáljuk és egyidejűleg kétfázisú rendszerből a szerves oldószert elpárologtatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy lipidként foszfatidilkolint alkal- 25 mázunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy antioxidánst tartalmazó szerves oldószert alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jelle- 3° mezve, hogy antioxidánsként butil-hidroxi-toluolt alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a vizes fázis oldott anyagaként proteint alkalmazunk. 35 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a vizes fázis hatóanyagaként antibakteriális, gombaellenes, parazitaellenes, vagy vírusellenes hatású vegyületeket alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a vizes fázis hatóanyagaként tumorellenes anyagot, toxint, sejt-receptor megkötő molekulákat vagy immunoglobulint alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy vizes fázis hatóanyagaként gyulladásgátló vegyületet, g lau komé llenes vegyületet, pupillatágító vegyületet vagy helyi érzéstelenítő vegyületet alkalmazunk. " 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a vizes fázis hatóanyagaként enzimet, hormont, neurotransmittert, immunomodulátort, nukleotidot vagy ciklusos adenozinunonofoszfátot alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a vizes fázis oldott anyagaként festéket, fluoreszkáló vegyületet, radioaktív vegyületet vagy rádio-opák vegyületet alkalmazunk. 1 1. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a műveletet 4 °C és 60 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a műveletet legalább egy lipid fázis-átmeneti hőmérséklete alatt végezzük, 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként fluorozott szénhidrogént vagy dietil-étert vagy ezek elegyét alkalmazzuk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy lipidként foszfolipidet alkalmazu nk. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy lipidként iker-ionos szerkezetű foszfolipidet alkalmazunk. 7 ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában Széchenyi Nyomda, Győr, 88. F 3053 23
