191858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabil plurilamelláris vesiculumok előállítására
1 191 858 2 Coccidiodes spp. és limfocita koriomeningitisz vírus okozta fertőzések kezelhetők. A terápiás szert a fertőzés-okozó mikroorganizmustól függően választjuk meg. így például bakteriális fertőzések valamely kapszulázott an- 5 tibiotikummal kezelhetők. Az antibiotikum az SPLV vizes fázisában van és/vagy a vesiculum kettős rétegbe épül be. A találmány szerinti eljárással az alábbi antibiotikumok alkalmazhatók, anélkül, hogy igényünket csak ezekre korlátoz- 10 nánk: penicillin, ampicillin, hetacillin, carbencillin, tetraciklin, tetraciklin hidroklorid, oxitetraciklin, hidroklorid, klórtetraciklin hidroklorid, 7-klór-6-dimetiltetraciklin, doxiciklin monohidrát, metaciklin hidroklorid, minociklin hidroklo- 15 rid, rolitetraciklin, dihidrosztreptomicin, sztreptomicin, gentamicin, kanamicin, neomicin, eritromicin, karbomicin, oleandomicin, troleandomicin, Polimixin B kollisztin, cefalotin nátrium só cefaloridin, cefaloglicin dihidrát, és cefalexin 20 monohidrát. A brucellosis kezelésére a hatékony eljárásokat a leírásba ismertettük (lásd példák, infra.) A találmány szerinti eljárással előállított készítmény hatás-ideje és hatékonysága nyújtott. Meg- 25 lepő módon az találtuk, hogy a szóban forgó terápiás rendszer olyan fertőzések kezelésére is alkalmas, amelyekre az MLV-be épített antibiotikummal történő kezelés hatástalannak mutatkozott. Az eredményes kezelés nem volt előre 30 látható, mivel a visszamaradt fertőzések szétszóródtak és a fertőzési ciklus várhatóan megismétlődött volna. A készítményt sikeresen alkalmaztuk limfocita koriomeningitisz vírus fertőzés kezelésére is. 35 A találmány szerinti eljárással előállított SPLV-ot természetesen nem csupán intracelluláris fertőzések kezelésére alkalmazhatjuk. Az SPLV intracelluláris és extracelluláris fertőzési területekre is eljuttatható. Például makrofágo- 40 kát használhatunk az aktív anyag eljuttatására valamely extracelluláris fertőzési rendszer adott pontjára. Ennek megfelelően az SPLV-t valamely terápiás anyag nem fertőzött makrofágokba történő eljuttatására használjuk oly módon, hogy 45 az SPLV-t in vivo körülmények között, előnyösen intraperitoneálisan vagy intravénásán adjuk. A makrofágok az SPLV-vel egyesülve a terápiás anyaggal mintegy „megterhelődnek”, általánosságban elmondható, hogy a makrofágok a biológiailag aktív anyagot mintegy 3-5 napon keresztül magukban megtartják. Mikor a ,megterhelt” makrofágok elérik a fertőzés helyét, a kórokozó a makrofágokkal egybeolvad. Ennek eredményeképpen a kórokozó a terápiás anyagot tartalmazó makrofággal egyesül és így elbomlik. Ily módon eljárva különösen humán és szarvasmarha Staphylococcus aureus mastitist kezelhetünk. Amennyiben a fertőzés vagy más patogén behatás helye extemális vagy hozzáférhető, az 60 SPLV-be épített terápiás szert lokálisan alkalmazzuk. Különösen előnyösen kezelhetünk szem sérüléseket. Szem sérülések esetén az egy vagy több megfelelő hatóanyagot tartalmazó SPLV lokálisan adható a sérült szembe. Szemfertőzé- 65 seket állatokon és emberen egyaránt számos mikroorganizmus okozhat. Ilyen mikroorganizmusok a teljesség igénye nélkül az alábbiak: Moraxella spp., Clostridium spp., Corynebacterium spp., Diplococcus spp., Flavobacterium spp., Hemophilus spp., Klebsiella spp., Leptospira spp., Mycobacterium spp., Neisseria spp., Propionibacterium spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Escherichia spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp. és baktérium-szerű mikroorganizmusok, beleértve a Mycoplasma spp.-t és a Rickettsia spp.-t. Ezek a fertőzések a szokásos módszerekkel nehezen kezelhetők, mivel a kezelés után fertőzött területek még viszszamaradnak, melyek a könnyezés következtében újra fertőzést okoznak. Jelen leírásban a Moraxella bovis okozta szemfertőzések SPLV-vel történő kezelését is bemutatjuk, (lásd példák, infra) Mivel az SPLV a hasadásnak ellenáll, és tartalmát hosszú idő alatti képes leadni, az SPLV számos olyan sérülés kezelésére is alkalmas, melyek az adott helyen az aktív anyag nyújtott hatását kívánják meg. A glaukoma például az intraoculáris szemnyomás rendellenes, fokozatos növekedésével jellemezhető, mely szemnyomás növekedés a perifériális látás fokozatos elvesztését és orvosi be nem avatkozás esetén a centrális látás elvesztését okozza és vaksághoz vezet. A glaukóma kezelésére felhasznált gyógyszerek adott esetben mint szemeseppek lokálisan adhatók. Sok esetben azonban 15 percenként szükséges a csepegtetés mivel a gyógyszer a szemből gyorsan eltávozik. Amennyiben egy olyan szembetegséget, mint a glaukóma, a találmány szerinti készítménnyel kezelünk, azaz a pilocarpine-t, Floropryl-t, physostigmine-t, carcholin-t, acetazolamidot, ethozolamidot, diklórfenamidot, carbachot, demecarium-bromidot, diizopropil-foszfo-fluoridátot, ecothioplat-jodidot, physostigmine-t vagy neostigmine-t, stb. SPLV-be építjük, akkor az így nyert terápiás rendszer sikeresen alkalmazható a beteg szem kezelésére. Anélkül, hogy igényünket azokra korlátoznánk, más SPLV-be kapszulázott anyagok is alkalmazhatók lokálisan; így a pupillatágító anyagok (például az epinephrine, phenylepinephrine, hydroxy amphetamine, ephedrine, atropine, homatropine, scopolamine, cyclopentolate, tropicamide, encatropine, stb.) ; helyi érzéstelenítők, antivirális szerek (például jód-uridin, adenin-arabinozid, stb.); antimycoticus szerek (például amphoteracin B, natamycin, pimaricin, flucytosine, nystantin, thimerosal, sulfamerazine, thiobendazole, tolnaftate, griseofulvin, stb.); parazitaellenes szerek (például szulfonamidok, pyrimethamine, clindamycin, stb.); és gyulladásgátlók, (például corticoszteroidok, így az ACTH, hydrocortisone, prednisone, medrysone, beta methasone, dexamethasone, fluoromethalone, triamcinolone, stb.). Találmányunkat az alábbi példákon mutatjuk be, anélkül azonban, hogy igényünket arra korlátoznánk. 11
