191837. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-fenil-11 H-pirido (2,3-b) (1,4) benzodiazepin-származékok előállítására

191837

31

33

3. táblázat

II általános képletű vegyület

Példa

Bzáma

alkx-Q

Ar

V

Z

Só

22

C113

4-C1-C6H4-II

H-35

—(CIh)3N(CH3te

2-piridinil

11

11

oxalát.

23

~(CH2)3N(CH3)2

2-N02Ceíl4-II

II

“

21

—CÍÍ3

2-Br-CbH-i-11

1-C1-25-CH3

2-C1-C6H4-11

■1-01

“

26

—CIÍ3

2-F-C6H«-11

l-Cl-27-CH3

2-N02-C6Ü4-11

■l-Cl-28

—CIl3

2-Br-CeHi-II

11-29

—C113

2-CI-C6H4-11

li-30-CI13

2-F-Ccll4-II

11-47d)-(CH2)lN(CH3)2

C6II5-H

H

~

I. táblázat

X általános képletű vég y Ölet

Példa

száma

alk*-Q

Ar

Y

Z

Só

31-(CH2)3N(CH3)2

CeH5-11

H

fu marét

32a)-(CH2)3N(CH3)2

C6ll5-H

11

fu marat

32b)-(CH2)3N(CH3)2

C6II5-H

11

fu marét

33-(CH2)3N(CH3)2

2-F-CbIÍ4-11

II-34

-(CH2)3N(CII3)2

2-CI-C6H4-H

11-35-(Cll2)3N(CH3)2

2-Bt—CőIIi-H

H

“

36-(CH2)3N(CH3)2

2-NO2-C6H4-11

11

11 Cl

37a)-(CH2)3N(CH3)2

4-Cl-CeIIi-H

11

fumarát

37b)

-(CIl2)3N(CH3)2

C6ÏI5—

11

8-Cl

fumarát

37c)-(CH2)3N(CH3)2

Cells-H

8-Br

fumarát

38-CHa

2C1-CüH4-H

8-C1

39-ch3

2-F-C6H4-11

8-C1

“

40

—CII3

2-Br-CeH4-H

8-C1-41-ch3

2-NO2-C6H4-11

8-Cl

“

42

C113

2-CI-C6H4-H

11

43-CHs

2-Br-C6ll4~

H

H-44

C113

2-F-Cell 4-H

11-45-CII3

CeH5-II

11-46

—CIÏ3

CsHs-H

8-Cl-47e)-(CH2)3N(CH3)2

CeHs-H

11

fumarát

A fenti, (X) általános képletű gyógyászati hatóanyagok hatásos mennyiségben a szokásos módokon és a szokásos formákban alkalmazhatók humángyógyászati célokra, például orálisan oldatok, emulziók, szuszpenziók, bólusok, tabletták vagy kapszulák alakjában, gyógyászatilag elfogadható hordozóanyagon, vagy parenterálisan, steril okiatok alakjában.

Orális alkalmazásra megfelelő szilárd hordozóanyagok, pl. a laktóz, magnézium-sztearát, gumiarábikum, szaccharóz, talkum, sztearinsav, zselatin, agar-agar, pektin vagy terra alba (fehér ásványi anyag, előnyösen kaolin).

Orális alkalmazásra megfelelő hordozó-50 anyagok például a növényolajok és a viz.

Intramuszkuláris alkalmazás esetén a hordozó- vagy kötőanyag valamilyen steril, gyógyászatilag elfogadható folyadék, pl. víz vagy valamilyen gyógyászatilag elfogadható 55 olaj, pl. ampullákban tárolt arachis-olaj.

Bár gyermekgyógyászati alkalmazásban, vagy olyan esetekben, mikor a kezelendő egyének testsúlya viszonylag kicsi, a találmány szerinti hatóanyagok már igen kis 60 mennyiségben is hatásosak, az egységdózisok általában 5 mg-nál vagy annál magasabb értéknél kezdődnek, és előnyös értékük 10, 25, 50 vagy 100 mg vagy annál magasabb, előnyösen napi háromszori vagy négyszeri ada17