191795. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolizidin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÔZTÂRSASÂG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (21) 85.07.05. (21) (2627/85) A bejelentés elsőbbsége: (33) JP: (32) 84.07.06. (31) (141177/84) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 86.05.29. Megjelent: (45) 1988. 11. 11. 191795 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, (11) C 07 D 487/04 A 61 K 31/40 * Szabadalmi Tár. TULAJDON^. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) MIYANO Seiji, SUMOTO Kunihoro, Fukuoka-Ken, SATOH Fumio, Kyoto-Fu, Suntory Limited, Osaka, JP JP (54) Eljárás pirrolizidin-származékok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű új pirrolizidin-származékok, optikailag aktív izomeijeik, valamint hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására — ebben a képletben' Rr 14 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot, R2 és R3 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy egyikük hidrogénatomot és a másik 14 szénatomos alkilcsoportot jelent -oly módon, hogy a (II) képletű A4*8 Ldehidro-pirrolizidint egy (III) általános képletü helyettesített malonsawal - ahol R1 jelentése az (I) általános képletnél megadottal egyező ) reagáltatják és egy kapott (IV) általános képleű 8-pirrolizidin-ecetsav-száimazékot — ahol R1 a fenti jelentésű — egy (V) általános képletű helyettesített anilinnel - ahol R2 és R3 az (I) általános képletnél már megadott jelentésű — reagáltatnak, és egy kapott (I) általános képletű N-(szubsztituált-fenil)•248-pirrolizidinil-acetamid-származékot kívánt esetben rezolválással optikailag aktív izomerekre választanak szét. A kapott terméket antiaritmiás hatású gyógyászati készítmények hatóanyagaként használhatják.
