191789. lajstromszámú szabadalom • Eljárás esztriolészter-származékok előállítására
1 2 191 ^89 oxi-1,3,5( 10)-ösztratriént állítunk elő. b) 1,10 g 16o(terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-3,17/3- -didekanoiloxi-13,5(10)-ösztratriént az lb) példában leírtak szerint 580 mg 3,17/3-didekanoiloxi-1 3 ,5( 10)-ösztratrién-16oollá alakítunk át, melynek olvadásftontja: 64°C. ajjíj = ♦ 63s (kloroformban). 9. példa a) 1,0 g 16a{terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-l,3,5(10)-ösztratrién-3,17/3-diolt a 3a) példában megadott reakciókörülmények között benzoil-kloriddal reagál - tatunk, és így 1,34 g 3,17ß-dibenzoiloxi-16o(terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-l ,3,5(10)-ösztratriént állítunk elő. b) 1,34 g 3,17ß-dibenzoiloxi-16o(terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-l,3,5(10)-ösztratriént az lb) példában leírtak szerint eljárva 765 mg 3,17/3-dibenzoiloxi- 13,5(10)-ösztratrién-16aollá alakítunk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű ösztriol-észter-származékok előállítására, ahol R jelentése 2-10 szénatomos monokarbonsav acilcsoportja, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű ösztriol-16-szilil-éter-származékot, ahol Rí, R2 és R3 azonos vagy egymástól eltérő, és jelentésük 1-5 szénatomos alkilcsoport, fenil- vagy benzilcsoport, a 3- és 17-helyzetben észterezünk, majd a szilil-éter-csoportot lehasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3,17ß-diacetoxi-13,5(10)-ösztratrién-16ool előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 16o(terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-1,3,5(10)-ösztratrién-3 ,-17ß-diolt és ecetsavanhidridet használunk. 3. Az 1, igénypont szerinti eljárás 3,17/3-dipropioniloxi-1,3,5(l0)-ösztratrién-l 6aol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 16 a -(terc-butil-dimeti]-szilil-oxi)-l 3,5(10)-ösztratrién-3, -17ß-diolt és propionsavanhidridet használunk. 5 10 16 20 25 30 35 40 45 4. Az-1. igénypont szerinti eljárás 3,17£diizobutiriloxi-13,5( 10)-ösztratrién-l 6aol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 16a{terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-13,5(10)-ösztratrién-3,17/3-<iiolt és izovajsav-anhidridet használunk. ' 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3,17/Jdivaleriloxi-1,3,5(10)-ösztratrién-16aol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 16a ■(terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-1,3,5(10)-ösztratrién-3 ,-17/3-diolt és valeriánsav-anhidridet használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3,17ß-dihexanoiloxi-l,3,5(10)-ösztratrién-16aol előállítására, azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy kiindulási anyagként 16o(terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-1,3,5(10)-ösztratrién-3,17c-diolt és kapronsav-anhidridet használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3,17ß-dipivaloiloxi-1,3,5(10)-ösztratrién-16aol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 16a -(terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-l ,3,5(10)-ösztratrién-3,-17/3-diolt és pivaloil-kloridot használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3,17/3-didekanoiloxi-1,3,5(10)-ösztrat rién-16a-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 16a(terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-1,3,5( 10)-ösztratrién-3,17/3-diolt és dekanoil-kloridot használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3,17/3-dibenzoiloxi-l,3,5(10)-ösztratrién-16aol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 16a -(terc-butil-dimetil-szilil-oxi)-l ,3,5(10)-ösztratrién-3,-17ß-diolt és benzoil-kloridot használunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3,17c-dibutiriloxi-l,3,5(10)-ösztratrién-16aol előállítására, azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy kiindulási anyagként 16o(terc-butil-dimeti]-szilil-oxi)-l ,3,5(10)-ösztratrién-3,17ß-diolt és vajsav-anhidridet használunk. 11. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1—10. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R az 1. igénypontban megadott, a gyógyászati készítmények előállításánál szokásosan alkalmazott hordozóanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 12. Eljárás depó-kontraceptivumok előállítására, azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy valamely az 1—10. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott, az ilyen jellegű depó-készítmények előállítására szokásosan alkalmazott hígító és hordozóanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KÖDEX 5
