191785. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,5-benzotiazepin-származékok előállítására
1 2 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve,. hogy R helyén metilcsoportot, R"2 helyén hidrogénatomot vagy acetil-, propionil-, vagy butirilcsoportot és RJ helyén metil-, etil- vagy propilcsoportot hordozó kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1985.04.09.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R .Jielyén hidrogénatomot vagy acetilcsoportot és RJ helyén metilcsoportot hordozó kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1985.04.09. ) 5. A 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R4 helyén klóratomot és helyén hidrogénatomot hordozó kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1985. 04.09. ) 6. A 2-4. igénypontok bármelyére szerinti eljárás, azzal j e fi e m ezve, hogy R4 helyén hidrogénatomot és R5 helyén klóratomot hordozó kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1985. 04.09. ) 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzalj íllemezve.hogy cisz-koníigurációjú kiindulási anyagokat használunk (Elsőbbsége: 1985. 04.09. ) 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 11 em e_zve, hogy (-)-cisz-konfigurációjú kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1985.04.09.) 9. A4, igénypont szerinti eljárás (-)-cisz-2-/4- -metoxi-fenil/-3-hidroxi-5-(2-/N-metil-amino/-etil)-8'' -klór-2,3-dihidro-l ,5-benzotiazepin4/5H/-on és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (-)-cisz-2-/4-metoxi-fenÚ/-3-hidroxi-8-kIór-2,3-dihidro-2,3-dihidro-l ,5-benzotiazepin4/5H/-ont vagy sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1985.04.09.) 10. A 4. igénypont szerinti eljárás (-)-cisz-2-/4- -metoxi-fenil/-3-acetoxi-5-(2-/N-metil-amlno/-etil)-8- -klór-2,3-dihidro-l ,5-benzotiazepin4/5H/-on és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (-)-cisz-2-/4-metoxi-feniI/-3-acetoxi-8-klór-2,3-dihidro-1,5-benzotiazepin4/5H/-ont vagy sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1985.04.09.) 11. A 4, igénypont szerinti eljárás (+)-cisz-2-/4- -metoxi-fenil/-3-hidroxi-5-/(2-/N-metil-amino/-etil)-9- -klór-2,3-dihidro-l ,5-benzotiazepin4/5H/-on és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az elsődlegesen előállított, (->cisz-2-/4-metoxi-fenil/-3-acetoxi-5-(2-/N-metil-amino/-etil)-9-klór-2,3-dihidto-l ,5-benzotiazepin- 4/5H/-ont vagy sóját dezacilezzük. (Elsőbbsége: 1985.04.09. ) 12. Eljárás az új (I) általános képletű 1,5-benzotiazepin^zármazékok — a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncű .alkilcsoport, R^ jelentése hidrogénatom vagy 2-5 szénatomos alkanoil csoport vagy benzilcsoport, RJ jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncű al.kilcsoport, továbbá R^ jelentése klóratom és R3 jelentése hidrogénatom -, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására,azzal jeílemezvejiogy valamely j(II)^ílil|nos k|pletfí vegyületet - a képletben R , R , R és R jelentése a tárgyi körben megadott — vagy sóját valamely (III) általános képletű vegyületteí — a képlethen Q jelentése hidrogénatom. vagy védőcsoport, X1 jelentése halogénatom és RJ jelentése a korábban megadott — vagy sójával kondenzálunk, majd kívánt esetben ha Rz jelentése rövidszénláncű alkanoilcsoport, a korábban megadott - vagy sóját dezacilezzük, és/vagy egy kapott üXjJltalános képletű vegyületet - a képletben R , R3 és Q jelentése a korábban megadott és R1 rövidszénláncű alkilcsoport - vagy sóját valamely. (VI) általános képletű vegyületteí — a képletben R7 jelentése rövidszénláncű alkilcsoport - vagy reakcióképes származékával vagy valamely (JO általános képletű vegyületteí — a képletben jelentése halogénatom — reagáltatjuk és egy kapott (XVUI) általános képletű vegyületet — a képleten R° jelentése rövidszénláncű alkilcsoport, Rv jelentése rövidszénláncű alkanoilcsoport vagy benzilcsoport, míg R-5 R4, R3 és Q jelentése a korábban megadott - elkülönítünk, vagy egy kapott (IX) általános képletű vegyületet — a képletben R , R4 és R^ jelentése a korábban megadott R1 rövidszénláncű alkilcsoport és Q jelentése hidrogénatom vagy sóját dezalkilezzük és egy kapott fi d) ^Jtalános képletű vegyületet - a képletben r3, R4 és R5 jelentése a korábban megadott - elkülönítünk, adott esetben, ha Q jelentése védőcsoport, valamely (XVIII), (IV) vagy (IX) általános képletű vegyület védőcsoportját eltávolítjuk és/vagy kívánt esetben egy bármely fenti módon kapott terméket gyógyászatiig elfogadható sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1984.04.10.) 13. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben Rr jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncű alkilcsoport, Pv jelentése hidrogénatom vagy 2-5 szénatomos alkanoil- vagy benzilcsoport, ív jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncű .alkilcsoport, továbbá R4 és R5 közül az egyik hidrogénatomot, míg a másik klóratomot jelent — vagy gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985.04.09.) 14. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy valamely a 12. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Rr jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncű .alkilcsoport, Rz jelentése hidrogénatom vagy 2-5 szénatomos .alkanoilcsoport vagy benzilcsoport, jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncű .alkilcsoport, továbbá R4 jelentése klóratom és R"1 jelentése hidrogénatom - vagy gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó-191.785 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 16
