191784. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-tieno-piridin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztArsasAg SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)85.04.03. (21) (1283/85 A bejelentés elsőbbsége: (33) DE: (32) 84.04.06. (31) (P 34 12W.2) 191784 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 (11) C 07 D 495/04 A 61 K 31/44 4 &K ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 96.02.28. Megjelent: (45) 1988. 11.21. Feltaláló (k): (72) dr. GOLDMANN Siegfried, vegyészmérnök, dr. THOMAS Günter, farmakológus, dr. GROSS Rainer, farmakológus, Wuppertal, dr. SCHRAMM Matthias, farmakológus, Koeln, DE Szabadalmas: (73) BAYER AG., Leverkusen, DE (54) Eljárás tetrahidro-tieno-piridin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek, valamint az ezeket tartalmazó, vérkeringésre ható gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkil cső porttal, fluor-, klór-, bróm-, vagy jódatommal vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy 2-fenil- 4 -oxo -tiokromén -8 -il -csoport, R1 jelentése 1 —6 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1—4 szénatomos alkilcsoport, Rs jelentése hidrogénatom, R* jelentése hidrogénatom. A találmány szerinti vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben X jelentése halogénatom, és R® jelentése alkilcsoport -egy (III) általános képletű tioláttal — a képletben R® jelentése tiol-védőcsoport, — Me jelentése alkálifématom — reagáltatnak, inert szerves oldószer jelenlétében, — 60 és * 80® C hőmérsékleten, alkálifém-halogenjd lehasítása közben, majd egy kapott (IV) általános képletű vegyületet egy (V) általános képletű vegyülette! reagáltatnak, inert szerves oldószer jelenlétében és a kapott (IV) általános képletű vegyületet az Rs védőcsoport lehasítása közben (I) általános képletű vegyületté laktonizálják.
