191771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás prednison-származékok előállítására
SZABADALMI LEÍRÁS (19) HU 01) MAGYAR NÉPKÖZT ÂRSA8ÂG A bejelentés napja: (22) 85.02.01. (21) C399/85) A bejelentés elsőbbsége: (33) fr: (32) 84.02 j03 . (31) (8401684) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41)(42) 1986.0128. Megjelent: (45) 1988.09.19. 191771 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 J 5/00 Szabadalmi Tár. * . tulajdon^. Feltalál6(k): (72) Buendia Jean mérnök, Le Perreux sur Marne, Vivat Michel mérnök,Lagny,FR Szabadalmas: (73) Roussel-Uclaf, Párizs, FR (54) Eljárás prednisonszármazékok előállítására (57)KJVONAT A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű prednizonszármazékok előállítására. Az (I) általános képletben Rj jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport, és Rj jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport. A találmány szerint olyan módon járnak el, hogy a (II) képletű vegyületet redukálószerrel kezelik,az így kapott (III) képletű vegyületet rézionok és oxigén jelenlétében erős bázissal kezelik, a kapott (IV) képletű vegyületet hidroxil-aminnal kezelik, az így — szünvagy an ti-izomerként, vagy ezek keverékeként — kapott (V) képletű vegyületet egy R2C=0 képletű acücsoportot tartalmazó adlezőszerrel és redukáló ágenssel kezelik. Az így - E- vagy Z-izomer, vagy ezeknek keveréke alakjában — előállított (VI) általános képletű vegyületet - amelynek képletében R2 jelentése a fent megadott - egy epoxilező ágenssel, majd halogénezőszerrel kezeük, ezt követően hidrolizálják, majd az így előállított (VIII) általános képletű vegyületet - amelynek képletében Hal jelentése halogénatom - RiCO képletű acilcsoportot tartalmazó származékkal kezelik, és így az (I) általános képletű vegyületet kapják.
