191739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11 béta-aril-ösztradién-származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 191.739 2 3,3 (2,2-dimetil-propán-1,3-dioxÍ)-110-[4-(piperidin 1- il)-fenil]-17a-[3-( tethrahidropiran-2-iloxi)-prop-1- -inil]-9(10)-ösztrén-5a, 17/3-diolt alkalmazunk. 11. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 170-hidroxi-17a-(3-hidroxi-prop)-1(Z)-enil)- 110-[4-(pittolidin-1-il)-fenil]-4,9(1O)-ösztradién 3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3,3-(2,2-dimetil-propán-1,3-dioxi)-11/3-[4 (pirrolidin-1-il)-fenil]-17a-[3-(tetrahidropiran-2-iloxi)-prop-1-inil]-9(10)-ösztrén-5a, 17/3-diolt alkalmazunk. 12. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 110-[4-(2,5-dimetil-pirrol-1-il)-fenil]-170-hidroxi-17a-(3-hidroxi-prop)-1 (Z)-enil)-4,9{ 10)-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3,3-(2,2-dimetil-propán-1,3,dioxi)-11/3-[4- (2,5-dimetil-pirrol-1 -il)-fenil]-17a-[3-(tetrahidropiran-2-iloxi)-prop-1-inil]-9(10)-ösztrén-5a, 170-diolt alkal mázunk. 13. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, 110-(4-dimetilamino-fenil)-16(E)-etilidén-170- -hidroxi-17a-(3-hidroxi-prop-1(Z)-enil)-4,9(10)-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 110-(4-dimetilamino-fenil)-3,3-(2,2- dimetil-propán-1,3-dioxi)-16(E) -etilidén-17a-[3-tetrahidropiran-2-iloxi)-1-propinil]-9(10)-ösztrén -5a, 17/3- diolt alkalmazunk. 14. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 17a-(3-acetoxi-prop-1(Z)-enil)-110-(4-dimetilamino-fenil)-170-hidroxi-4,9(1O)-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 110-(4-dimetil-an ino-fenil)170hidroxi-17a-(3-hidroxi-prop-1 (Z)-enil)-4,9(10)-ösztradién 3-ont alkalmazunk. 15. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 170-hidroxi-17a-(3-hidroxi-prop-1 (Z) enil)-11/3 -(4-trimetilszilil-fenil)-4,9( 10)-ösztradién 3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3,3-(2.2-dimetil-propán-1k3-dioxi)-17a-[3-(tetrahidropiran-2-iloxi)-prop-1-inil]-110-(4-trimetilszili-fenil)-9(10)-ösztrén-5a, 17/3-diolt alkalmazunk. 16. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 170-hidroxi-17a-(3-hidroxi-prop-1(Z)-enil)-110-fenil-4,9(1O)-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3 3-(2,2-dimetil-propán-1,3-dioxi)-110-fenil-17a-[3-tetrahidropiran-2-iloxi)-prop-1-inil]-9(10)-ösztrén-5a, 17/3-diolt alkalmazunk. 17. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 110-[4-(N-formil-N-metil-amino)-fenil] 17/3- -hidroxi-17a-(3-hidroxi-prop-1(Z)-enil)-4,9(10) -ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3,3-(2,2-dimetil-propán-1,3-dioxi)- 110 (4 metilamino-fenil)-17a-[3(tetrhaidropiran-2- -iloxi)-prop-1(Z)-enil]-9(10)-ösztrén-5ú!, 17^-diolt alkalmazunk. 18. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerint eljárás 11|3-[4-(N-acetil-N-metil-amino)-fenil]-170-hidroxi-17a-(3-hidroxi-prop-1 (Z) -enil-4 9( 10) -ösztradién-3-5 on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3,3-(2,2-dimetil-propán-1,3-dioxi)-110(4- -metilamino-fenil)-17a-[3(tetrahidropiran-2-iloxi)-prop-1(Z)-enil]-9(10)-ösztrén 5ot, 17/3-diolt alkalmazunk. _ 19. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 110-(4-formilamino-fenil)-170-hidroxi-17a(3- hidroxi-prop-1(Z)-enil)-4,9(10)-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 110-(4-amino-fenil)-3,3-(2,2-dimetil-propán-1 3-dioxi) -1 7q:-[3-( tetrahidropiran-2-iloxi) -prop-1 (Z) -enil]-15 9(10)-ösztrén-5a, 17/3-diolt alkalmazunk. 20. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 110-(4-acetilamino)-fenil)-170-hidroxi-17a-(3- -hidroxi-prop-1 (Z)-enil)-4,9(10)-ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 110-(4-amino-fenil)-3,3-(2,2-dimetil-propán-1,3-di-20 oxi)-1 7a-[3-(tetrahidropiran-2-iloxi)-prop-1 (Z)-enil] 9(10)-ösztrén-5a, 170-diolt alkalmazunk. 21. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 110-(4-dimetilamino-fenil)-17a0- hidroxi-17aa-(3-hidroxi-prop)-1(Z)-enil)-D-homo-4,9, 16-ösztratrién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási 25 anyagként 3,3-(2,2-dimetil-propán-1,3-dioxi)-110-(4--dimetilamino-fenil)-17aa-[3-(tetrahidropiran-2-iloxi)-prop 1-inil]-D-homo-9(10)-16-ösztradién-5a, 17a0<iiolt alkalmazunk. 22. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti el járás 170-hidroxi-17a-(3-hidroxi-prop 1 (Z) -enil)-110- -4-metixi-fenil)-4,9(10)-ösztradién-3-on előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3,3(2,2- -dimetil-propán-1,3-dioxi)-110-(4-metoxi-fenil)-17a-[3-(tetrahidropiran 2-iloxi)-prop-1-inil]-9(10)-öszttén-5a, 170-diolt alkalmazunk. 35 23. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 170-hidroxi-17a-(3-hidroxi-prop)-1(Z)-enil)-110-(4-meti Imerkapto-fenil) -4,9( 10) -ösztradién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3,3-(2,2-dimetil-propán 1,3-dioxi)-110(4-metilmerkapto-fenil)-17a-[3-(tetrahidropiran-2-iloxi)-40 -prop-1-inil]-9(10)-ösztrén-5a, 170-diolt alkalmazunk. 24. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1—23. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2, R3 és B jelentése A 45 az 1. igény pontban megadottakkal megegyező —, a gyógyszergyártásban szokásos hordozó —, és segésanyagokkal tablettákká, kapszulákká, injekciós oldatokká, vagy egyéb gyógy? »készítménnyé dől gozzuk fel. 11 db ábra Országos Találmányi Hivatal F.k. Himer Zoltán Kódex 14
