191737. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új immunmodulátor hatású hisztidin-peptidek előállítására

1

191.737

2

4 táblázat

Néhány hisztidin-peptid valamint levamisol hatása egyidejű alkalmazás esetén a rozetta formáló sejtek (RFC) számára a birka vörösvértestre adott immunválasz alapján B6D2F,/H Rfop nőstény egerekben

Anyag

Dózis (i

P )

Adjuváns index

mg/kg

ptmól/kg

( R FCanyag/R FCkontroll)

Boc-Met-His Phe OMe

0,5

0,91

1,3

1,0

1,8

1,4

For-Met His-Phe-OMe

0,5

0,98

1,2

1,0

1,95

2,2

10,0

19,5

3,0

levamisol

0,5

2,1

1,3

1,0

4,15

1,2

10,0

41,5

1,9

5 táblázat

In vivo For Met His-Phe OMe illetve levamisol kezelés hatása a cAMP szintre lépsejtekben

Anyag Dózis cAMP mól/mg lép 12 állat

mg/kg

,iimól

2h

átlaga

4h

96h

For-Met His-Phe-OMe

1

1,95

46,3

6,0

0,28

levamisol

1,5

62

45,9

10,8

0,025

kontroll

—

83,9

30,9

1,5

Szabadalmi igénypont

35

Eljárás az (I) általános képletű

QX-(Y)nHís(rP)mPheOR (I)

tri, illetve tetrapeptidek - az (I) általános képletben Q jelentése formilcsoport, tere butiloxikarbo- 40 nilcsoport vagy hidrogénatom,

X jelentése L- vagy D-metionin vagy L-norleucin,

R jelentése hidrogénatom, 1 4 szénatomos alkil-csoport vagy benzilcsoport

45

Y jelentése glicin és

P jelentése hidrogénatom, benziloxikarbonilcsoport, míg

m és n jelentése egymástól függetlenül 0 vagy 1 - és savaddiciós sóik előállítására azzal jellemezve. hogy a fenti aminosavakat vagy aminosav származékokat vagy az azokat tartalmazó peptidfragmenseket a peptidkémiában szokásos módszerekkel az (I) általános képletnek megfelelő sorrendben kondenzáljuk, miközben vagy egy terminális karboxilcsoportotvagy egy terminális aminocsoportot aktiválunk, míg a többi reakcióképes csoportot védőcsoporttal látjuk el, majd kívánt esetben a védőcsoportokat eltávolítjuk

ábra nélkül

Országos Találmányi Hivatal F.k.: Himer Zoltán

Kódex

9