191734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(etoxikarbonil)- 3-(4-morfinil)-szidnonimin (Molsidomin) és az ezt tartalmazó keverékek, valamint gyógyászati készítmények fotostabilizálására
1 191.734 2 2 táblázat A Molsidomin koncentráció az idő függvényében Idő (min ) Fénystabilizátor nélkül Hesperetin Quercetin Rutin Quercitrin Troxerutin 0 100 100 100 100 100 100 15 64 88 95 90 89 89 30 35 76 87 81 79 79 45 14 65 74 71 67 69 60 54 61 56 60 Regr. koeff. (%)-1.91 —0,77“-0 57-0,65-0,73-0,67 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 20 1 Eljárás N-etoxi-karbonil-3 morfolino-szidnonimin valamint ezen vegyület segéd és adalékanyagokkal alkotott keverékének és a belőle készített gyógyászati készítményeknek fotostabilizáiására azzal jellemezve, hogy az N-etoxi karbonil 3 morfolino szidnoniminhez valamint ezen vegyület segéd , és adaléka- 25 nyagokkal alkotott keverékeihez és a belőle készített gyógyszerészeti készítményekhez fénystabilizátorként (I) általános képletű vegyületeket adunk, vagy ezen vegyületek farmakológiailag elfogadható savakkal képzett észtereit valamint farmakológiailag elfogadható bázisokkal képzett sóit adjuk, az N etoxl- 30 karbonil-3-morfolino-szidnoniminre vonatkoztatva 1:0,001—1 50 tömegarányban a képletben Y jelentése hidroxil- egy vagy két szénatomos alkoxi- vagy ß hidroxi-etoxi csoport Z jelentése 1. általános képletű csoport vagy YéZ jelentése együttesen (II) és (III) általános 35 képletű csoport és ezen csoportok szabad oxigénvegyértéke az Y helyzetben szabad szén vegyértéke pedig a Z helyzetben kötődik, a képletekben R1 jelentése hidrogénatom vagy mono-, vagy diszacharid csoport, R2 jelentése hidrogénatom, egy vagy két szénatomos alkil- vagy ß hidroxil etil-csoport. R* jelentése hidrogénatom, egy vagy két szénatomot alkil-, vagy ß hidrogénatom, egy vagy két szénatomos alkil-, ß hidroxil etil vagy mono vagy diszacharldcsoport. 2. Az 1. igény pont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy fénystabilizátorként (I) általános képletű vegyületeket, vagy ezen vegyületek farmakológiailag elfogadható savakkal képzett észtereit, valamint farmakológiailag elfogadható bázisokkal képzett sóit alkalmazzuk, a képletben R3 jelentése hidrogénatom vagy ßhidrosi-etil csoport R4 jelentése hidrogénatom, ő-hidroxil-etil csoport, vagy mono-, vagy diszacharidcsoport. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve hogy fénystabilizátorként Hesperidin^ Quercetint, Hesperetint Quercitrint, Rutint vagy Troxeruting vagy ezen vegyületek farmakológiai lag elfogadható savakkal képzett észtereit, valamint farmakológiailag elfogadható bázisokkal képzett sóit alkalmazzuk. 4. Az 1-3. igénypontok szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy fénystabilizátorként Troxerutint alkalmazunk. 5. Az 1-4. igénypontok szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az N-etoxi karbonil-3 morfolinoszidnonimint és a fénystabilizátor 1:0,3-1 50 tömegarányban alkalmazzuk. 9 db ábra Országos Találmányi Hivatal F.k.: Hlmer Zoltán Kódex 6
