191729. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiazin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 191.729 m érléke 3, azzal j e 11 e m e z v e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket használunk. . 5 3, A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlet ű vegyületek előállítására, amelyek képletében R(l) jelentése hidrogén-, fluor-, vagy klóratom vagy metil- vagy, metoxicsoport, * n R(l)’ és R(l) hidrogénatomot jelentenek, R(2) jelentése hidrogénatom vagy metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, szek-butil-, izobutil-, benzil-, fcnetil-, 4-metoxi-fenil-, 3-metoxi-fenil-, 3,4-dimetoxi-fenil-, ciklohexil-metil-, ciklopentil-, ciklohexil- vagyr cikloheptilcsoport. ■) 5 R(3) jelentése hidrogénatom vagy metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, szek-butil-, izobutil-, benzil-, fenii-etil-, all il-, ciklopentil-, vagy ciklohexilcsoport, R(4) jelentése hidrogén- vagy klóratom vagy metoxivagy metilcsoport, R(4) jelentése hidrogénatom, 20 Rf6) jelentése (XIII), (XIV) vagy (XV) általános képietű csoport és ezek képletében R(7) jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R(8) jelentése a fenilrészben, egy kettő vagy három metoxicsoporttal vagy egy metilén-dioxicsoporttal vagy egy hidroxilcsoporttal és egy me- 25 toxi-csoporttaJ helyettesített fenil-(l vagy 2 -szénatomot tártaim jzó)-alkilcsoport, R(9) jelentése a 2. igénypontban megadott, R(10) jelentése egy metoxicsoporttal helyettesített benzil- vagy fenil-etilcsoport, «« m értéke 3, és R(ll), R(12) és X jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket használunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű, vegyületek e,Kiállítására, amelyek kép- 35 létében R(4)’ R(l), R(l)’ és R(l) jelentése a 2. igénypontban megadott. R(2) jelentése hidrogénatom vagy metil-, etil-, propil-, izopropil-, vagy fenilcsoport, R(3) jelentése metil-, etil-, propil-, izopropil- butil-, szek-butil-, izobutil-, ciklopentil- vagy ciklohexil- 40 csoport, R(4) jelentése hidrogén- vagy klóratom vagy metoxivagy metilcsoport R(6) jelentése (XIII) vagy (XIV) általános képletű csoport és ezek képletében R(7) jelentése metilcsoport, 45 R(8) jelentése a 2. igénypontban megadott, és R(9) a fenilrészben egy kettő vagy három metoxicsoporttal helyettesített fenil-(l-4 szénatomot tartalmazó)-alkilcsoport, és m értéke 3, azzal j e 1 1 em ez v e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket használunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (l) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében , R(l), R(l)” R(4) és R(4)’jelentése a 4. igénypontban megadott, R(l) jelentése hidrogénatom, R(2) jelentése metilcsoport, R(3) jelentése metil-, etil-, izopropil-, Izobutil-, szek-butil-, vagy ciklopcntilcsoport, R(6) jelentése (XIV) általános' képletű csoport, és az utóbbiban R(9) a fenilrészben egy, kettő, vagy három metoxicsoporttal helyettesített fenil-(1-3 szénatomot tartalmazó)-alkilcsoport, azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 2.3- dihidro-2,4-dimetil-2-/2-£\4- f 4-[2-(3,4,5-trimetoxi-fenil)-etil|-pipcrazino7 -butoxi ] \ -fenil/-benzotiazin-3-on előállítására, azzal j e 1 1 e m e z v e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 2.3- dili idro-2-ctil-4-mctil-2-/2- 4- 4-[2<3,4,5--trimctoxi-feni!)-ctilj-piperazino -butoxi -fenil/-benzotiazin-3-on előállítására, azzal jellemezv e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket használunk. 8. Az ). igénypont szerinti a) vagy b) eljárás 2,3- dihidro-2-izopropil-4-metil-2-/2-4- í 4-12-(3,4,5-trimctoxi-fcnil)-ctil|-piperazino X -butoxi O -fenil/-bcnzotiazin-3-on előállítására, azzal jellemezv e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket használunk. 9. Az i. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás (+)-2,3-diJiidro-2-izopropil-4-metil-2-/2- [j_4- ^4-[2- -(S^^-trimetoxi-fenUJ-etill-piperazinotc -butoxi) - -fenil/-benzotiazin-3-on előállítására, aZZai j e 1 1 em e z v e, hogy megfeielően helyettesített kiindulási vegyületeket használunk. 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű benzotiazin-származékot — a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 14 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Hirner Zoltán o.v. KÓDEX 23
