191714. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-fenil-4-oxo-2-buténkarbonsav-származékok előállítására
1 2 191.714 gyász thatnak. Ezután a patkányokat éterrel enyhén elkábítjuk, pyicrusukat lekötjük, majd a műtét végeztével intraduodenalis úton beadjuk a vizsgálandó vegyilletet különböző dózisokban, a kontroll állatoknak Sédig 0,5%-os karboxlmetilcellulóz oldatot, majd a asl metszét bevarrjuk. Három óra múlva az állatokat lelöljük, és gyomrukat a nyelőcső lekötése után eltávolítjuk. A gyomornedvet elkülönítjük, majd centrifugáljuk. Megmérjük a nedv térfogatát, és 100 pd gyomomedv teljes tartalmát meghatározzuk 0,1 n nátrium-hidroxiddal pH = 7-ra titrálva, A kiválasztott gyomomedv teljes savtartalmának a kontroll állatoknál kapott eredményhez viszonyított százalékos változását kiszámítjuk: A 10 mg-kg-os dózisra kapott eredményeink a következők : Az 1. példa terméke -77%. A 2. példa terméke -73%. Szabadalmi igénypontok 5 1. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek — ahol R jelentése 1 -5 szémitomos alkilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) képletű vegyületet RCOjH általános képletű vegyület vagy funkcionális származéka hatásának teszünk ki. . - 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás ai Rhelyettesí' " tőül metil- vagy etilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként a megfelelően helyettesített RCOjH általános képletű vegyületet alkalmazzuk. •lg 3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy aktív komponensként legalább egy az 1. vagy 2. igénypont szerint előállított (1) általános képletű vegyületet gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 20 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 3
