191702. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás 1-aril-5H--2,3-benzodiazepinek előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 84.06.27. (21) (2479/41 )

A közzététel napja: (41 ) (42) 86.03.28. Megjelent: (45) 1989. 04. 05.

(11)

191702

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO<

C 07 D 243/00 C 07 D 405/04 C 07 D 409/04 A 61 K 31/55

Feltalálóik): (72)

Ur. LÄNG Tibor, 16%, dr. KÖRÖSI Jenő, 16%,

HÁMORI Tamás, 10%, dr. ZÖLYOMI Gábor, 8%, BOTKA Péter, 6%, dr. BALOGH Tibor, 5%, dr. ANDRÁSI Ferenc, 16%, dr. SINEGER Eleonóra,

6%, dr. GOLDSCHMIDTNÉ dr. HORVÁTH Katalin, 5%, dr. ELEKES István 6%, SOMOGYI György,

4%, MORAVCSIK Imre, 2%, Budapest

Szabadalmas: (73)

Gyógyszerkutató Intézet Kv., Budapest

Új eljárás l-aril-5H-2,3-benzodiazepinek előállítása

(57)KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás a részben új, központi idegrendszerre ható (I) általános képletű 5H-2,3-benzodiazepin származékok - ahol R jelentése helyettesítetlen vagy helyettesített fenilcsoprt, amely 1-3 azonos, vagy különböző' egymástól független helyettesítőt hordozhat, helyettesítőként halogénatom, hidroxil-, 1-5 szénatomos alkil-, 1-5 szénatomos alkoxi-, trifluor-metil- vagy nitro-csoport állhat, továbbá naftil-, furil - vagy tienil-csoport,

Rj jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkilcsoport,

R2 és R^ azonos vagy különböző és jelentése 1-8 szénatomos alkil-csoport vagy R2 és R^ együttesen metilén-csoportot is jelenthet és gyógyászatiig felhasználható savaddiciós sóik előállítására, amely abban áll, hogy valamely (II) általános képletű — ahol R, Rj, R2 ás R^ jelentése a fenti - 1 mólját 3-7 mól hidrazin-hidráttal - 20 és ♦110°C közötti hőmérsékleten szerves oldószerben reagáltatják és az így kapott bázist kívánt esetben gyógyászatiig felhasználható savval savaddiciós sóvá alakítják, majd kívánt esetben az így kapott bázist felszabadítják, és kívánt esetben egy másik savval savaddiciós sót képeznek.