191698. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-aril-5h-2,3-benzodiazepinek előállítására
1 2 191 698 vegyületet szerves oldószerben redukálunk, és az így kapott (1) általános képletű bázist kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítjuk, majd kívánt esetben a sóból felszabadítjuk a bázist és savval másik sót képzünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal j elle m ez v e, hogy a (II) általános képletű vegyületet katalitikusán hidrogénezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 11 em ez v e, hogy a redukciót katalizátor jelenlétében hidrazinnal vagy hidrazin-hidráttal végezzük. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal j e 11 e m ez v e, hogy katalizátorként palládiumot, platinát vagy Raney-nikkelt alkalmazunk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal j e 1 1 e m -ez v e, hogy szerves oldószerként 14 szénatomos alkoholt, dioxánt, tetrahidro-furánt, benzolt, toluolt, xilolt, dimetil-formamidot, dimetil-acetamidot vagy ezek keverékét al- 5 kalmazzuk. 6. Az 1—5. Igénypontok bármelyike szerinti el{árás, azzal j e 11 e m-ez v e, hogy a redukciót szobalőmérséklet és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. .. Q 7. Eljárás központi idegrendszeri hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet önmagában vagy egyéb hasonló hatású, de az (I) általános képletű vegyületekkel szinergizmust nem mutató 15 vegyületekkel együtt, adott esetben töltő-, hordozó-, felületaktív, ízesítő anyagokkal kombinálva tabletta, kapszula, pilula, kúp, emulzió, szuszpenzió, injekciós oldat, stb. alakjában ismert módon gyógyszerré alakítunk. 20 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 8
