191643. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-fenil- vagy heteroaril-N'-cikloalkil-alkanoil-piperazin-származékok előállításár

191 643

12

1. táblázat

Pclda Rj

(alábbi képletei csoport)

Eljárástermek R2 alk.

Op.:°C

Kiindulási anyagok

2. (VII)

ciklohexil

(ch2)2

144-145

(HCl-só)

11.5 g N-(o-metoxi-fenil)-piperazin és

10.5 g 3-ciklohexil-propionsav-klorid

3. (VII)

ciklohexil

CH2

150-153

(HCl-só)

7,8 g 2-ciklohexil-ecetsav és 9,6 g N-(2-metoxi-feml)-piperazin

4. (VII)

(VIII) képletű csoport

(CH2)2

198-199

(HCl-só)

11,5 g (2-metoxi-fenil)-piperazin és 12,9 g 3-(3,3-dimetil-biciklo [2.2.1]-hept-2-il)-propionsav-klorid

5. (IX)

mint a 4. példában

(CH2)2

175 só (HCl-só)

12,4 g N-(2-etoxi-fenil)-piperazin és 12,9 g 3-(3,3-dimetil-biciklo [2.2.1 ]-hept-2-il)-propionsav-kloriu

6. (VII)

mint a 4. példában

ch2

183-187

(HCl-só)

11,5 g N-(2-metoxi-fenil)-piperazin és 11 g (3,3-dimetil-biciklo- [2.2.1]-hept-2-il)-ecetsav-klorid

7. (IX)

mint a 4. példában

ch2

107

(bázis)

12,4 g N-(2-etoxi-fenil)-piperazin és 11 g (3,3-dimetil)-biciklo- [2.2.1 ]-hept-2-ií)-ecetsav-klorid

8. (VII)

ciklopentil

(CHA

155-156

(HCl-só)

9,6 g N-(2-metoxi-fenil)-piperazin és 7,1 g 3 -ciklopentil-prop ionsav

9. (IX)

ciklopentil

(CH2)2

134-136

(HCl-só)

10,3 g N-(2-etoxi-fenil)-piperazin és 7,1 g 3-ciklopentil-propionsav

10. (IX)

ciklohexil

(ch2)2

147-148

(HCl-só)

12,4 g N-(2-etoxi-fenil)-piperazin és 10,5 g ciklohexil-propionsav-klorid

11, (X)

ciklohexil

(CH2)2

146

(HCl-só)

13,2 g N-(2-n-propiloxi-fenil)-piperazin 10,5 g 3-ciklohexil-propionsav-klorid

12. (XI)

ciklohexil

(CHA

59-63

(bázis)

13,2 g N-(2-izopropiloxi-fenil)-piperazin és 10,5 g 3-ciklohexil-propionsav-klorid

13. (XII)

ciklohexil

(CHA

37-39

(bázis)

13 g N-(2-alliloxi-fenil)-piperazin és 10,5 g 3-ciklohexil-propionsav-klorid

14. (XIII)

ciklohexil

(CHA

70-72

(bázis)

15,6 g N-(2-ciklohexiloxi-fenil)-piperazin és 10,5 g 3-ciklohexil-propionsav-klorid

15. (XIV)

ciklohexil

(CHA

86-87

(bázis)

16,8 g N-(2-benziloxi-fenil)-piperazin és 10,5 g 3-ciklohexil-propionsav-klorid

16. (XV)

ciklohexil

(CH2)2

61

(bázis)

13,1 g N-(2-acetoxi-fenil)-piperazin és 10,5 g 3-ciklohexil-propionsav-klorid

17. (XVI)

ciklohexil

(ch2)2

111-113

(HCl-só)

10,5 g N-(2-metil-merkapto-fenil)-piperazin és 12,5 g 3-ciklohexil-propionsav-klorid

18. (XVII)

ciklohexil

(ch2)2

128-130

(bázis)

10,7 g N-(2-hidroxi-fenil)-piperazin és 10,5 g 3-ciklohexil-propionsav-klorid

19. (XVIII)

ciklohexil

(CH2)2

173-175

(HCl-só)

7,8 g 3-ciklohexil-propionsav és 9,6 g N-(4-metoxi-fenil)-piperazin

20. (XIX)

ciklohexil

(CHA

73-74

(bázis)

11.4 g N-(2,6-dimetil-fenil)-piperazin és

10.5 g 3-ciklohexil-propionsav-klorid

21. (XX)

ciklohexil

(CH2)2

158

(HCl-só)

10.5 g N-(2-metil-fenil)-piperazin és

10.5 g 3-ciklohexil-propionsav-klorid

22. (XXI)

ciklohexil

(ch2)2

114-117

(HCl-só)

11,8 g N-(2-klór-fenil)-piperazin és 10,5 g 3-ciklohexil-propionsav-klorid

23. (XXII)

ciklohexil

(ch2)2

134-136

(HCl-só)

10,8 g N-(2-fluor-fenil)-piperazin és 10,5 g 3-ciklohexil-propionsav-klorid

24. (XXIII)

ciklohexil

(ch2)2

52-54

(bázis)

14,5 g N-(2-bróm-fenil)-piperazin és 10,5 g 3-(ciklohexil-propionsav-klorid)

1