191624. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként tienopirimidin származékokat tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények és eljárás a tienopirimidin-származékok előállítására
13 191 624 14 16. példa Őszibarack levéltetű ellenes hatás 100 ppm, V. táblázat szerinti hatóanyagokat tartalmazó teszt-szuszpenziókat permetezzük Myzus persicae, azaz őszibarack levéltetveket tartalmazó káposztalevelekre levelenként 10 ml mennyiségben. Minden levelet a száránál fogva víztartalmú 30 ml-es palackba helyezünk és a palack száját vattával betömjük. A palackokat ezután 25 °C-on hagyjuk szobában állni, majd 72 óra múlva a levéltetvek mortalitását kiértékeltük. Az eredményeket az V. táblázat mutatja. V. táblázat Vegyület száma Mortalitás (%) Vegyület száma M ortalitás (%) 1. 81 16. 100 3. 86 17. 100 4. 94 19. 100 5. 86 20. 100 13. 75 21. 100 14. 100 15. 100 A 0 15-HC1 86 B 0 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű vegyület tíenopirimidin-származékok — a képletben R1, R2 és R6 azonos vagy különböző, és jelentésük hidrogénatom vagy metilcsoport; R3 jelentése metil- vagy etilcsoport; R4 jelentése 1 — 10 szénatomos alkil- vagy allilcsoport; és R5 jelentése hidrogén- vagy klóratom vagy metilcsoport — vagy savaddíciós, előnyösen sósavval képzett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű vegyületet — ahol R3, R4, R5 és R6 jelentése a fenti - (VI) általános képletű vegyülettel - ahol R1 és R2 jelentése a fenti, R7 jelentése cianocsoport, R8 jelentése ZO-CH=N- általános képletű alkoxi-metilén-amino-csoport, ahol Z jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy R7 és R8 együtt (VII) általános képletű csoportot képez, ahol Y jelentése halogénatom — és bázissal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy egy (VI) általános képletű vegyületet — álról R7 jelentése cianocsoport és R8 jelentése alkoxi-metilén-anrino-csoport — (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, majd ezt a terméket bázissal reagáltatjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy bázisként erős bázist használunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy bázisként nátrium-alkoxidot, kálium-alkoxidot vagy nátrium-hidridet alkalmazunk. 5. A 2—4 igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű vegyületet használunk, amelyben Z a2 alkoxi-metilén-amino-csoportban 1—2 szénatomos alkilcsoportot jelent. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű vegyületet használunk, amelynél az alkoxi-metilén-amino-csoportban Z etilcsoportot jelent.. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy egy (VI) általános képletű vegyületet — álról R7 és Rs együtt (VII) képletű csoportot képez — egy (III) általános képletű vegyülettel bázis jelenlétében reagáltatunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy bázisként trietil-anrint, piridint, N,N-dietil-anilint, nátrium-alkoxidot, kálium-alkoxidot, anrmónium-acetátot, nátrium-acetátot, nátrium-hidroxidot, kálium-Iridroxidot, nátrium-karbonátot, kálium-karbonátot vagy nátrium-hidridet használunk. 9. A 7. vagy 8. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű vegyületet használunk, amelyben R7 és R8 jelentésében a (VII) általános képletű csoportban Y klóratomot jelent. 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer jelenlétében, szobahőmérséklettől a használt oldószer visszafolyatási hőmérsékletéig terjedő hőmérsékleten végezzük. 11. Az 1—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a használt (VI) általános képletű vegyületben R1 és R2 azonos és hidrogénatomot vagy me alcsoportot jelent. 12. Az 1—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű vegyületet használunk, amelyben R1 jelentése metilcsoport és R2 jelentése hidrogénatom. 13. Az 1 — 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás . azz.il jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű vegyületet használunk, amelyben R2 hidrogénatomot és R1 Ilidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent. 14. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelyben R6 hidrogénatomot jelent. 15. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelyben Rs jelentése hidrogénatom. 16. A 15. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelyben R3 metilcsoportot, R4 3—7 szénatomos, egyenesl.incú alkilcsoportot vagy allilcsoportot jelent. 17. Az 1 — 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az(I) általános képletű vegyületet sósavval reagáltatjuk és hidrokloriddá alakítjuk. 13. Inszekticid és akaricid készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,1-95 tömeg% (I) általános képletű tienopirimidin-származékot — ahol a képletben R1, R2 és R6 azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom vagy metilcsoport; R3 jelentése metil- vagy etilcsoport; R4 jelentése 1 — 10 szénatomos alkil- vagy allilcsoport; R5 jelentése hidrogén, vagy klóratom vagy metilcsoport — vagy savaddíciós, előnyösen sósavval képzett sóját tartalmazza a szokásos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal, előnyösen talkummal, kaolinnal, agyaggal, diatomafölddel, bentoníttel, fehérszénnel, aromás oldószerrel, vízzel, adott esetben előnyösen és nemionos felületaktív anyagokkal összekeverve. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3 db ábra
