191591. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(piperidinil-alkil)-karboxamid-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
5 191 591 6 láncú alkoxi-karbonil-csoporttal, például metoxi-karbonil-csoporttal, legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú çlkil-amino-csoporttal, például metil-amino-csoporttal, szulfamoilcsoporttal, s rövidszénláncú alkilrészekbcn egyaránt legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó N,N-di(rövidszénláncú)-alkil-szulfamoil-csoporttal, például N,N-dimetil-szu!famoil-csoporttal, legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkiltiocsoporttal, például metiltiocsoporttal, legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkán-szulfinil-csoporttal, például metán-szulfinil-csoporttal és/vagy legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkán-szulfonil-csoporttal, például metánszulfonil-csoporttal egyszeresen vagy többszörösen szubsztituált feniléncsoport, vagy amely képletben R legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkoxiesoport, például metoxiesoport, és Arj legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkoxicsoporttal, például metoxicsoporttal szubsztituált piridilén-csoport, főként 3,2-piridiléncsoport, és mindkét esetben alk a két nitrogénatomot 2—3 szénatommal elválasztó 2-7 szénatomos alkiléncsoport, X karbonilcsoport, hidroxi-metilén- vagy metiléncsoport és Ar2 legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal, például fluoratommal szubsztituált fenilcsoport vagy szubsztituálatlan tienilcsoport. A találmány tárgya mindenekelőtt eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, mely képletben az R-Ar, csoport az (Ib) általános képletű szerkezeti elem, ahol az Ra és Rc csoportok egyike az R csoportot jelenti, ami legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkoxiesoport, például metoxi-csoport, legfeljebb 35 atomszámú halogénatom, például fluoratom, és a másik hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport, például metilcsoport, legfeljebb 35 atomszámú halogénatom, például brómatom vagy legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkil-amino-csoport, például metil-amino-csoport, és az Rb, R<j és Re csoport egymástól függetlenül hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport, például metilcsoport, legfeljebb 35 atomszámú halogénatomot tartalmazó és legfeljebb 4 szénatomos halogén-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, például trifluor-metil-csoport, hidroxilcsoport, legfeljebb 35 atomszámú halogénatom, például klóratom, legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkoxiesoport, például metoxiesoport, cianocsoport, karbamoilcsoport, legfeljebb 2-5 szénatomos rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, például metoxi-karbonil-csoport, szulfamoilcsoport, az alkilrészekbcn egyaránt legfeljebb 4 szénatomos N,N-di(rövidszénláncú)-alkil-szulfamoil-csoport, például dimetil-szulfamoil-csoport, legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkiltiocsopört, például metiltiocsoport, legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkán-szulfinil-csoport, például metán-szulfinii-csoport és/vagy legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkán-szulfonil-csoport, például metán-szulfonil-csoport és ahol alk a két nitrogénatomot 2-3 szénatommal elválasztó 2-4 szénatomos alkiléncsoport, X karbonilcsoport, hidroxi-metilén- vagy metiléncsoport és Ar2 legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal, például lluoratommal szubsztituált fenilcsoport vagy szubsztituálatlan tienilcsoport. A találmány tárgya elsősorban eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, mely képletben az R -Ar, csoport az (1b) általános képletű szerkezeti elemet jelenti, melyben egyrészt az Ra csoport egy R csoportot jelent és ez legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkoxiesoport, például metoxiesoport, Rb és Re hidrogénatom, Rc legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkil-amino-csoport, például metii-amino-csoport és Rd legfeljebb 35 atomszámú halogénatom, például klóratom, vagy R(. hidrogénatom vagy legfeljebb 35 alomszámú halogénatom, például klóratom és Rd cianocsoport, vagy másrészt Ra, Rd és Re hidrogénatom, Rb legfeljebb 35 atomszámú halogénatom, például brómatom és Rc egy R csoportot jelent és ez egy legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkoxiesoport, például metoxiesoport, és az előbbi mindkét esetben alk jelentése etiléncsoport, X karbonilcsoport vagy hidroximetilén-csoport és Ar2 4-fluor-fenil-csoport. A találmány tárgya elsősorban eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, mely képletben az R—Ar, csoport az (Ib) általános képletű szerkezeti elemet jelenti, melyben Ra és Rb csoportok egyike hidrogénatom vagy legfcljebh 35 atomszámú halogénatom, például brómatom, és a másik hidrogénatom, Rc az R csoportot jelenti és ez legfeljebb 35 atomszámú halogénatom. például fluoratom, és Rd és Re egyaránt hidrogénatom, alk etilcncsoport, X karbonil-csoport, és Ar2 p-fluorfenil-csoportot jelent. A találmány tárgya mindenekelőtt eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, mely képletben az R-Ar, csoport az (Ib) általános képletű szerkezeti elemet jelenti, melyben R», Rd és Re hidrogénatom, Rb hidrogénatom, vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatom, például brómatom, és Rc az R csoportot jelenti, és ez. legfeljebb 35 atomszámú halogénatom, például fluoratom, alk etiléncsoport, X karbonilcsoport és Ar2 4-fluor-fenilcsoport, továbbá olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, mely képletben az R-Ar, csoport az (ib) általános képletű szerkezeti elem, ahol Ra az R csoportot jelenti és ez legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú • alkoxiesoport, például metoxiesoport, Rb, Rc és R„ hidrogénatom és Rd cianocsoport, alk etiléncsoport, X karbonilcsoport és Ar2 4-fluor-fenil-csoport. A disclaimer-rel az oltalomból kizárt (I) képletű vegyületeket a 13.612 számú európai szabadalmi leírás, mint kiindulási anyagokat fa farmakológia aktivitásemlítése nélkül) ismerteti. Az a) eljárás: Reakcióképes, funkcionálisan átalakított X, karboxilcsoport, például egy észterezett, elsősorban 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
