191584. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-laktám-vegyületek előállítására
191 584 formaink! nukleofil származékával reagállatunk, és kívánt esetben az adott esetben jelenlevő védőcsoportokat eltávolítjuk és/vagy a kapott rennéket sóvá alakítjuk. Elsőbbsége: 1983. 06. 24. 3. Eljárás (111) általános képletű /Maktám vegyületek - a képletben R, jelentése A( —(Cl 12)n -CII—CO— vagy 1 NH-CO-X, Aj -Xj —(CHj )n -CO- vagy A3 —CO- csoport, amelyekben Aj jelentése adott esetben max. két hidroxilvagy 14 szénatomos alkil-karbonil-oxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, Xj jelentése 14 szénatomos alkil-dioxo-piperazinil-csoport vagy nitro-fenil-csoporttal vagy max. 3 halogénatommal szubsztituált 14 szénatomos alkilcsoport, Aj jelentése fenilcsoport vagy adott esetben rnax. 3 halogénatommal szubsztituált 14 szénatomos alkilcsoport, X2 jelentése oxigénatom, A a jelentése fenil- vagy fenil-(14 szénatomos alkil)-csoporf, it jelentése 0 vagy I, R2 jelentése hidrogénatom, 14 szénatomos alkiívagy fenil-(14 szénatonjos alkil)-csoport, Y jelentése (a) vagy (b) képletü csoport, amelyekben Y® jelentése —S- csoport, vagy (d) képletű csoport, amelyben Y jelentése —S— csoport és Z jelentése 14 szénatoinos alkil-karboniloxi-(14 szénatomos alkil)-csoport — és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű vegyületet - amely képletben R1 és Y jelentése a fenti, és Rx jelentése azonos R2 jelentésével, és a rcakcióképcs csoportok védve is lehetnek — formamid nukleofil származékával reagáltatjuk és kívánt esetben az adott esetben jelenlevő védőcsoportokat eltávolítjuk és/vagy a kapott terméket sóvá alakítjuk. Elsőbbsége : 1983.01.21, 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy formamid nukleofil származékaként N,N-bisz(tri-rövidszénláncű alkil-szilil)-formamidot használunk. Elsőbbsége: 1984. 01. 19. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy formamid nukleofil származékaként N,N-bisz(tri-rövidszénláncúalkil-szilil)-formamidot használunk. Elsőbbsége: 1983. 06. 24. 6. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy formamid nukleofil származékaként N,N-bis.:(Iri-rövidszéiildncú alkil-szilil)-formamidot használunk. Elsőbbsége: 1983. 01.21. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy formamid nukleofil származékaként N,N-bisz(trimetil-szilil)-formnmidot használunk. Elsőbbsége: 1984.01.19. 8. A 2, igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy formamid nukleofil származékaként N,N-bisz(trimetü-szilil)-formamidot használunk. Elsőbbsége: 1983. 06. 24. 9. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy formamid mikleofi! származékaként N,N-bisz(trimctil-szilil)-formamidol használunk. Elsőbbsége: 1983. 01.21. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás (VIII) általános képletű /Maktám vegyületek - a képletben R8 jelentése adott esetben max. 2 hidroxil- vagy 14 szénatomos alkil-karbonil-oxi-csoportta! szubsztituált fenilcsoport, fenilcsoport, R14 jelentése 14 szénatomos alkilcsoport és R1S és R16 jelentése hidrogénatom — vagy sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R1 jelentése A -(CIIj )n -Cl I-CO- képié tű csoport, I N CO X, amelyben Ai, Xj és n jelentése az 1. igénypont szerinti és amely vegyületben a reakcióképes csoportok védve is lehetnek — formamid nukleofil származékával reagáltatunk és kívánt esetben az adott esetben jelenlevő védőcsoportokat eltávolítjuk és/vagy a kapott vegyületet sóvá alakítjuk. Elsőbbsége: 1984.01. 19. 11. A 2. igénypont szerinti eljárás (VIII) általános képletű /3-laktám vegyületek - a képletben R8 jelentése 14 szénatoinos alkil-karbonil-oxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, R!4 jelentése 14 szénatoinos alkilcsoport és R15 és R16 jelentése hidrogénatom — /agy sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy IV) általános képletű vegyületet — a képletben V jelentése A( —(CH2)n—1CH— CO— képletű cso-I N-CO-X, port, amelyben Ai, Xi és n jelentése a 2. igénypont szerinti, cs amely vegyületben a reakcióképes csoportok védve is lehetnek — formamid nukleofil származékával reagáltatunk és kívánt esetben az adott esetben jelenlevő vedőcsoportokat eltávolítjuk és/vagy a kapott i együletét sóvá alakítjuk. Elsőbbsége: 1983. 01.21. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 db ábi 15
