191566. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-amino-6-(szubsztiruált-fenil)-2,3-dihidro-3-imino-2-alkil-1,2,4-triazin-származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 191 566 2 nátriiim-benzoát 0,5 mg cseresznyearoma q. s. színezőanyag q. s. víz q. s. 5 ml-re Az etanolt, szacharózt, nátrium-benzoátot, metilparabent és az ízesítőanyagot a szükséges víz 70 %-ávai összekeverjük. A színezőanyagot és a hatóanyagot a fennmaradó vízben feloldjuk, majd a két oldatot összekeverjük és szűréssel tisztítjuk. P6. példa Kapszula előállítása összetevő Mennyiség/kapszula (I) általános képletű vegyület 35,0 mg íakfóz 440,0 mg magnézium-sztearát 5,0 mg A finomra őröit hatóanyagot összekeverjük a porított adalékanyagokkal, majd zselatin kapszulába töltjük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű új triazinizármazékok — a képletben R1 jelentése 1-7 szénatomos aíkil- vagy fenil-(1-4 szénatomos)-alkil-csoport, és R3- R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, ! 3 halogénatom, egy 1-6 szénatomos alkfl- vagy 1-9 szénatomos aíkoxicsoport, valamint 5-imino-tautomerjeik és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyület - a képletben R2-R® jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) általános képletű ve■/illettel - a képletben R’ jelentése a tárgyi körben megadott és Q jelentése távozó csoport, előnyösen halogénatom - reagáltatunk és egy kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az R1 helyén 1—6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyidéiként olyan (Ili) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R1 jelentése a tárgyi körben megadott 3. A 2. igénypont szerinti eljárás az R1 helyén mettf-, n propil- vagy izopropilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyiiletek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyidéiként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R1 jelentése a tárgyi körben megadott. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3—R6 jelentése 1—6 szénatomos alkil- vagy 1—7 szénatomos alkoxi-hidrogen- vagy halogénatom, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R2-RB jelentése a tárgyi körben megadott. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatomtól eltérő, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R2 jelentése a tárgyi körben megadott. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyiiletek előállítására, amelyek képletében R2 és R3 jelentése klóratom és R4, Rs és R6 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R2. R3, R4, Rs és R6 jelentése a tárgyi körben megadott. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5(3)-amino-6- -(2,3-diklór-fenil)-2,3(2,5)-dihidro-3(5)-imino-2- -izopropii-l,2,4-triazin és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyiiieteket használjuk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás 5(3)-amino-6- (2,3-diklór-fenil)-2,3(2,5)-dihidro-3(5)- inüno-2--izopropil- 1,2,4-triazin-mezilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyüicíeket használjuk. 9. A 7. igénypont szerinti eljárás 5(3)-amino-6- -(2,3-dikIór-fenil)-2,3(2,5)-dihidm-3(5)-iniino-2- • izopropil-1,2,4-triazin-hidrogén-klorid előállítása-a, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vcgyületeket használjuk. 10. Eljárás gyógyászati készítmények elóállííáüra, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képiéit! vegyületet, 5-imino-tautomcrjcl vagy gyógyászatilag elfogadható sóját - a képletben R'-R6 jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- cs/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű hatóanyagként 5(3)-amino-6-(2,3-diklór-fenií)-2,3(2,5)-dihidro- 3(5)-imino-2-izopropil- 1,2,4-Irin7.int vagy sóját használjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55
