191558. lajstromszámú szabadalom • Eljárás késleltetett hatóanyagleadás, poliakrilát-alapú, osztható tabletta előállítására

1

191 558

2

dont töltünk, 1000 ml acetont adunk hozzá, és keverés közben feloldjuk. A feloldás befejeztével az oldószert nyitott tálban elpárologtatjuk, a visszamaradt hártyát szárazjég hozzáadásával körülbelül —40 °C-on megőröljük, majd tablettákká dolgozzuk fel.

A felszabadulási görbe a következő százalékos értékeket mutatja:

Idő, óra

Klonidin felszabadult mennyisége, %

0,25

12,6

1

«• 24,7

2

33,3

4

44,2

6

52,5

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás késleltetett hatóanyag-leadású, poliakrilát-alapú, osztható tabletta előállítására, azzal 25 jellemezve, hogy legfeljebb 500 molekulasúlyú, 10'5-10'7 cm2 óra'1 diffúziós együtthatójú hatóanyagot (1:5)—(1:200) tömegarányban emulziópolimerizált poliakriláttal szerves oldószerben oldunk, az oldószert előnyösen szobahőmérsékleten elpárologtatjuk, a hatóanyag-tartalmú szilárd poliakrilátot üvegesedési hőmérséklete alatti hőmérsékleten megőröljük, a 10-500 pm átlagos szemcse- 5 méretű, hatóanyag-tartalmú poliakrilátport a szokásos tablettázási segédanyagokkal feldolgozzuk, majd tablettákká préseljük.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy poliakrilátként akril- és metakrilsav-10 -metil és/vagy -etil-észterek átlagosan 800 000 molekulasúlyú emulziópolimerizált kopolimerjét használjuk.

3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a poliakriláthoz savas vagy bázisos

15 csoportokat tartalmazó etilén-kopolimereket keverünk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az őrölt anyagot szilárd vagy cseppfolyós szén-dioxiddal, cseppfolyós levegővel, nitro-20 génnel vagy egyéb cseppfolyósított közömbös gázzal hütjük.

5. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az őrölt anyaghoz közömbös töltőanyagot adunk.

6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy töltőanyagként tejcukrot, finom szemcsés kovasavat, magnézium-sztearátot vagy egyéb finom szemcsés csúsztatóanyagot használunk.

Rajz nélkül

5