191549. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-[6-(2'-htt-5',6',7',8'-tetrahidro-4'-oxo-kinazolino)]-3,4-dihidro-6,7 diszubsztituált-izokinolin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

""191 549

SZOLGALATI TALÁLMÁNY

B

A bejelentés napja: (22) 84. 04. 11.

(21) 1394/84

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZO4 C 07 D 401/04; C 07 D 401/14; C 07 D 413/14; A 61 K 31/505

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41 ) (42) 86. 01. 28. Megjelent: (45) 88. 05. 20.

Szabadalmi Tár. * . * 11/LAJDONA' >

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

Dr. Bemáth Gábor, 19 %, dr. Motika Gábor, 6 %,dr. Kóbor Jenő, is %, Rich’cr Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

dr. Lázár János, 10 %, Szeged, Ezer Elemér, 10 %, dr. Hajós György,

10 %, dr. Dénes László, 10 %, dr. Pálosi Éva, 10 %, dr. Szpomy László,

10 %, Budapest

(54) ELJÁRÁS l-[6-(2,-SZGBSZTITUÁLT-5',6,-7’,8,-TETRAHIDRO-4’-OXO-KINAZOLINIL)].3,4-DIHIDRO-6,7-DISZL]BSZTlTUÁLT-IZOKINOLINSZÁRMAZÉKOK ELŐÁI LÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű izokinolin-származékok - a képletben

R1 és R2 1-5 szénatomos alkoxi- vagy hidroxilcsoportot jelent,

R3 jelentése 1-4 szénatomos alkücsoport, adott esetben egy vagy két halogénatommal vagy

1—3, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, egy halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenil-(1—4 szénatomos)alkilcsoport, piridil-, piperidino-, piperazino-, morfolino-, piperideinovagy pirrolidinocsoport, mely heterociklusos csoportok egy vagy két szubsztituenssel lehetnek helyettesítve az alábbiak közül: adott esetben egy halogénatommal helyettesített fenilcsoport, hidroxil-, karbamoil-, 1-4 szénatomos alkil- és/vagy piperidinocsoport -és savaddíciós sóik előállítására, egy (II) általános képletű sav vagy reaktív származéka - a képletben R1 és R2 a fentiekben megadott jelentésű, X jelentése oxigénatom vagy =NH-csoport - és egy (III)

általános képletű vegyület - a képletben R3 a tárgyi körben megadott jelentésű - vagy szervetlen vagy szerves savakkal képzett sója lúgos közegben végzett kondenzálásávai. Az új vegyületek biológiailag aktívak, így görcsoldó, fájdalom- és lázcsillapító hatásúak; az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása szintén tárgya a találmánynak.