191542. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dipiridamolt tartalmazó, pH-tól független, szabályozott hatóanyagleadású tabletták előállítására
1 191 542 2 6. példa A 2. példában ismertetett eljárással 1,0 kg dipiridamol, 2,1 kg fumársav - 1:2,1 súlyarányban -, 0,18 kg poli(vinil-pirrolidon), 0,688 kg - 17,2 súlyszázalék - nátrium-glikogén-glikolát és 0,032 kg magnézium-sztearát keverékéből 50 mg-os tablettákat készítettünk, melyek — amint az a 6. ábrán látható — 1 órán belül körülbelül 86 %-os oldódást mutattak pH 6,0-en, ami annak tulajdonítható, hogy a tabletták gyorsan estek szét. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás hatóanyagként 2,6-bisz(dietanol-amino)-4,8-dipiperidino-pirimido[5,4-d]pirimidint - a továbbiakban dipiridamolt — vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó, pH-tól független, szabályozott hatóanyag-leadású, a gyomor-bél rendszer 1 és 7 közötti pH-értékeinél egy óra aiatt legalább 90 %-os oldódású tabletta elő- 5 állítására, azzal jellemezve, hogy egy mólegyenérték dipiridamolra vagy savaddíciós sójára vonatkoztatva legalább egy, nem toxikus, gyógyszerészetileg elfogadható sav vagy savas anyag legalább 18 savegyenértéknyi mennyiségét és a tabletta tömegére 10 vonatkoztatva 5—10 tömeg% nátrium-glikogénglikolát lebomlását elősegítő szert a hatóanyaggal, adott esetben szokásos gyógyszerészeti segédanyagok jelenlétében bensőségesen összekeverünk, és tablettává feldolgozzuk. 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy lebomlást elősegítő szerként 7-8 tötneg% nátrium-glikogén-glikolátot alkalmazunk. 6 db ábra 4
