191535. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-azabiciklo[2.2.2] oktán-származékok előállítására

(19) HU

SZABADALMI

""191 535

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (22) 83. 06. 29.

(21)2343/83

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4

C 07 D 453/06; A 61 K 31/435

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41 ) (42) 85. 02. 28. Megjelent: (45) 88. 04. 20.

Szabadalmi Tár.

Tulajdoné

Feltalálóik): (72)

Ezer Elemér 20 %, dr. Keve Tibor 15 %, oki. vegyészek, dr. Szporny László 15 %, dr. Fekete György 5 %, orvosok, dr. Hajós György gyógyszerész, 15 %, dr. Szántay Csaba 15 %, Ács Tibor 5 %, dr. Megyeri Gábor 5 %, dr. Bölcskei Hedvig 5 %, oki. vegyészmérnökök, Budapest

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

<54) ELJÁRÁS 2-AZABICIKLO[2.2.2]OKTÁN-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya ejárás az I általános képletű új 2-azabiciklo[2.2.2]oktán-származékok — ahol

A jelentése hidrogénatom, (1-4 szénatomos)-alkoxi-karbonil- vagy tenil-( 1—4 szénatomos)-alkoxi-karbonil-csoport, 1—6 szénatomos alkil-, indolil-(l-4 szénatomos)-alkil- vagy indolíl-(l—4 szénatomos)-alkil-karbonil-csoport, Rt jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

Z jelentése hidrogén- vagy halogénatom,

X jelentése hidrogén- vagy halogénatom,

Y jelentése hidrogénatom vagy X és Y jelentése együtt C-C kötés,

W jelentése (1-4 szénatomos}-nIkoxi-karbonil-, nitril-, karboxamido- vagy halogén-formil-csoport, vagy

X halogénatom esetén W és Y jelentése együtt

—C—O— csoport lehet -II

O

és savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely II általános képletű 1,2-dihidropiridint- amely képletben A jelentése (1-4 szénatomos)-alkoxi-karbonil- vagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkoxi-karbonil-csoport, Rí jelentése pedig a fenti - egy III általános képletű akrilsavszármazékkal

— ahol W és Z jelentése a fenti - cikloaddíciós

A

I

(II)

CH?=C-W

I

Z (111)

reakcióba visszük és a kapott vegyületet kívánt esetben különféle származékokká alakítjuk. Az I általános képletű 2-azabiciklo[2.2.2]oktán-származékok