191528. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisztriazol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

191 528

2

Analíziseredmények

a C12H12N7OCl összegképletű vegyületre:

Számított: C % = 47,1; H % = 4,0; N % = 32,1; Talált: C % = 47,1 ; H % = 3,9; N % = 32,2.

6. Előállítási művelet

2-bróm-5-klór-piridint L. C. Craig, J. Amer, Chem. Soc. 1934, 56, 231 cikke alapján állítjuk elő, kiindulási anyagként 2-amino-5-klór-piridint alkalmazunk, ily módon 70 %-os kitermeléssel fehér kristályos terméket állítunk elő, amelynek olvadáspontja 69—70 °C.

Aktivitásértékek egereken mérve (orális PD50 értékek):

Vegyületek

PD50 értékek

1. példa szerinti vegyülct

0,1

2. példa szerinti vegyülct

0,03

3. példa szerinti vegyület

0,3

4. példa szerinti vegyület

1,8

5. példa szerinti vegyület

1,6

6. példa szerinti vegyület

0,9

7. példa szerinti vegyület

0,2

8. példa szerinti vegyület

0,3

9. példa szerinti vegyület

0,2

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (I) általános képletű bisztriazolszármazékok előállítására, a képletben

R jelentése fenilcsoport, amely adott esetben egymástól függetlenül 1-3 halogénatommal, előnyösen fluor-, klór-, bróm- vagy jódatommal szubsztituált; vagy 5-klór-piridil-csoport és X jelentése fluor-, klór-, brómatom,

azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott, dietil-amino-kén-trifluoriddal, tionilkloriddal vagy tionil-bromidda! reagáltatunk, adott esetben bázis jelenlétében.

(Elsőbbsége: 1983. 06. 09.) 3

2. Az 1. igénypont szerinti ejárás X helyén klórvagy brómatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet tionil-kloriddal vagy tionil-bromiddal reagáltatjuk imidazol jelenlétében.

(Elsőbbsége: 1983. 06. 09.)

3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű bisztriazol-származékot, a képletben R és X az 1. igénypontban megadott jelentésű, gyógyászati célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk.

(Elsőbbsége: 1983. 06. 09.)

4. Eljárás az (I) általános képletű bisztriazolszármazékok előállítására, a képletben

R jelentése fenilcsoport, amely adott esetben egymástól függetlenül 1-3 halogénatommal, előnyösen fluor-, klór-, bróm- vagy jódatommal szubsztituált,

X jelentése fluor-, klór- vagy brómatom,

azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott, dietil-amino-kén-trifluoriddal, tionil-kloriddal vagy tionil-bromiddal reagáltatunk, adott esetben bázis jelenlétében.

(Elsőbbsége: 1982. 06. 09.)

5. A 4. igénypont szerinti eljárás X helyén klórvagy brómatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet tionil-kloriddal vagy tionil-bromiddal reagáltatjuk imidazol jelenlétében.

(Elsőbbsége: 1982. 06. 09.)

6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 4. igénypont szerint előállított (I) általános képletű bisztriazol-származékot, a képletben R és X a 4. igénypontban megadott jelentésű, gyógyászati célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk.

(Elsőbbsége: 1982. 06. 09.)

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

3 db ábra