191491. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibakteriális hatású oxolin- és nalidix-savmaradékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B

SZABADALMI

A bejelentés napja: (22) 1983. 10. 25.

(21) 3661/83

(1D191 491

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZ04

C 07 D 471/04 C 07 D 491/056 A 61 K 31/33

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1985. 09. 30. Megjelent: (45) 1989. I. 31.

Találmány/^ Szabadalmi Tár. ' '

tulajdonig

Feltalálóik): (72)

PONGRÁCZ Krisztina, 30%, dr. NÁDASDI László, 10%, dr, MEDZIHRADSZKY Kálmán, 10%, dr. FRANK Judit, 30%, dr. KULCSÁR Gábor, 20% Budapest

Szabadalmas: (73)

CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(54) ELJÁRÁS ÚJ ANTIBAKTERIÁLIS HATÁSÚ OXOLIN- ÉS NALIDIX-SAVAM1DOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Találmányunk az I általános képletű új, antibakteriális hatású - ahol

X jelentése nitrogénatom és metilidin-csoport

R! jelentése 7 helyzetű metil-csoport vagy - ha X jelentése nitrogénatom - 6,7 helyzetű mediléndioxi-csoport - ha X jelentése metilidin-csoport,

A jelentése - ha X jelentése metilidin-csoport - L-alanil-, D-alanil-, glicil-, L-izoleucil-, L-leucil-, L-valil-, D-fenilglicil-, L-glutamil-, D-glutamil-, L- lizil-, L-metionil-, L-szeril-, L-fenilalanil-, D-fenilalanil-, vagy DL-p-hidroxi-fenilglicil-csoport, vagy - ha X jelentése nitrogénatom - glicil-, L-alanil-, D-alanil-, L-valil-, L-leucil-, L-izoleucil-csoport, amelyek adott esetben benziloxikarbonil-, vagy terc-butiloxi-karbonil-védő-csoportot tartalmazhatnak,

m jelentése 0 vagy 1, Y jelentése —OR2 vagy —NHR3-cscport,

azzal a megkötéssel, hogy amennyiben Y jelentése —OR2-csoport, m jelentése 1- ahol

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport,

R3 jelentése 6-20 szénatomszámú alkilcsoport, vagy - ha X jelentése metilidin-csoport - 1-4 szénatomszámú egyenes láncú alkilcsoport is lehet, amely egy vagy két 1-4 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített .amino-csoportot tartalmaz végcsoportként -kinolin- és naftiridin-karbonsavamidok előállítására vonatkozik. Az I általános képletű vegyületeket kinolin- illetve naftiridin-karbonsav-aktívészterek és peptidek reakciójával állítjuk elő.

0 0

II

c

Y

i